ChemicalBook CAS数据库列表 曲格列汀
曲格列汀
- CAS号:865759-25-7
- 英文名:Trelagliptin
- 中文名:曲格列汀
- CBNumber:CB52628490
- 分子式:C18H20FN5O2
- 分子量:357.38
- MOL File:865759-25-7.mol
曲格列汀化学性质
- 沸点 :519.0±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥11.6 mg/mL in DMSO; ≥3.68 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥93.8 mg/mL in H2O
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :9.88±0.20(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
- InChI :InChI=1S/C18H20FN5O2/c1-22-17(25)8-16(23-6-2-3-15(21)11-23)24(18(22)26)10-13-7-14(19)5-4-12(13)9-20/h4-5,7-8,15H,2-3,6,10-11,21H2,1H3/t15-/m1/s1
- InChIKey :IWYJYHUNXVAVAA-OAHLLOKOSA-N
- SMILES :C(#N)C1=CC=C(F)C=C1CN1C(=O)N(C)C(=O)C=C1N1CCC[C@@H](N)C1
曲格列汀性质、用途与生产工艺
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概述
曲格列汀化学名为2-[{6-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基]-4-氟苄腈,由日本武田药品工业株式会社开发的一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,通过选择性、持续性抑制DPP-4,控制血糖水平。曲格列汀具有良好的安全性和耐受性,曲格列汀每周给药1次便可有效控制血糖水平,改善患者的用药依从性。用于2型糖尿病的治疗。
-
制备方法
以2-溴-5-氟甲苯为原料,用无毒的亚铁氰化钾做氰化试剂,醋酸钯催化上氰基,然后用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)做溴化剂,偶氮二异丁腈(AIBN)催化引发自由基反应,经过取代反应,上R-3-氨基哌啶后并与TFA成盐,以盐转盐方式和琥珀酸在THF中成盐形成琥珀酸曲格列汀。 以2-溴-5-氟甲苯(2)为起始原料,二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂,升温至165℃,与氰化亚铜偶联上氰基,自由基反应形成2-溴甲基-4-氟苄腈(4),再与3-甲基-6-氯尿嘧啶发生取代反应生成2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-4-氟-苄腈(5),然后与R-3-氨基哌啶双盐酸盐、三氟乙酸(TFA),在乙醇中形成目标产物曲格列汀的三氟乙酸盐。
- 生物活性 Trelagliptin (SYR-472) 是高度选择性的长效的DPP-4抑制剂。
-
靶点
Target Value DPP-4 - 体内研究 Trelagliptin通过抑制DPP-4活性改善血糖控制。
曲格列汀上下游产品信息
上游原料
下游产品
曲格列汀 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15408
- 产品名称:曲格列汀 Trelagliptin
- CAS编号:865759-25-7
- 包装:5mg
- 价格:500元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15408
- 产品名称:曲格列汀 Trelagliptin
- CAS编号:865759-25-7
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:550元
曲格列汀生产厂家
- 公司名称:杭州英徽实业有限公司
- 联系电话: 15355417531
- 电子邮件:2028755477@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:67
- 优势度:58
- 公司名称:上海波以尔化工有限公司
- 联系电话:
- 电子邮件:sales@boylechem.com
- 国家:中国
- 产品数:2922
- 优势度:55
- 公司名称:四川南部诚信科技有限公司
- 联系电话:0838-5675166 15883665058
- 电子邮件:nbcxkj@126.com
- 国家:中国
- 产品数:667
- 优势度:55
- 公司名称:江苏弘和药物研发有限公司
- 联系电话:5108538618
- 电子邮件:suger.wang@chemfuture.com
- 国家:中国
- 产品数:832
- 优势度:65
- 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话:+86-21-20908456
- 电子邮件:sales@BioChemBest.com
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- 产品数:6005
- 优势度:61
- 公司名称:上海沸柏化工科技有限公司
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- 公司名称:大连美仑生物技术有限公司
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- 公司名称:北京康派森医药科技有限公司
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