ChemicalBook CAS数据库列表 康奈非尼
康奈非尼
- CAS号:1269440-17-6
- 英文名:Encorafenib (LGX818)
- 中文名:康奈非尼
- CBNumber:CB42668617
- 分子式:C22H27ClFN7O4S
- 分子量:540.01
- MOL File:1269440-17-6.mol
康奈非尼化学性质
- 熔点 :184-185°C
- 密度 :1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C Freezer, Under inert atmosphere
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :5.94±0.10(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
康奈非尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAF(V600E)的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Phase 3。
- 体外研究 LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性，LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中，解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制，随后药物被洗出。
- 体内研究 在单剂量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠，作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型，诱导肿瘤消退。与体外数据相一致，LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的，即使每天两次剂量高达300mg/kg，具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型，也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂，具有独特的生化特性。
- 特征 LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂，对野生型BRAF几乎没有作用活性。
- 生物活性 Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAF(V600E)的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Phase 3。
-
靶点
Target Value B-Raf (V600E)
() -
体外研究
LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性，LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中，解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制，随后药物被洗出。
- 体内研究 在单剂量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠，作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型，诱导肿瘤消退。与体外数据相一致，LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的，即使每天两次剂量高达300mg/kg，具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型，也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂，具有独特的生化特性。
康奈非尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
康奈非尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15605
- 产品名称：康奈非尼 Encorafenib
- CAS编号：1269440-17-6
- 包装：1mg
- 价格：350元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7108
- 产品名称：康奈非尼 Encorafenib (LGX818)
- CAS编号：1269440-17-6
- 包装：1mg
- 价格：795.1元
康奈非尼生产厂家
- 公司名称：Pharmaffiliates Analytics and Synthetics P. Ltd
- 联系电话：--
- 电子邮件：mktg@pharmaffiliates.com
- 国家：印度
- 产品数：6739
- 优势度：58
- 公司名称：SynZeal Research Pvt Ltd
- 联系电话：--
- 电子邮件：standards@synzeal.com
- 国家：印度
- 产品数：6514
- 优势度：58
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
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