S3I-201

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 S3I-201 试剂级价格

S3I-201

CAS号:501919-59-1
英文名:S3I-201
中文名:S3I-201
CBNumber:CB22452397
分子式:C16H15NO7S
分子量:365.36
MOL File:501919-59-1.mol

S3I-201化学性质

熔点 :>185oC (dec.)
沸点 :654.7±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.507
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: >10mg/mL
酸度系数(pKa) :2.98±0.10(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige

安全信息

WGK Germany :3

S3I-201性质、用途与生产工艺

生物活性 S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性，IC50为86 μM，对STAT1和STAT5抑制作用弱。
体外研究 S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 细胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依赖的转录活性。 S3I-201 也抑制编码cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-调节基因的表达。S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7细胞。最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1细胞，加强 Cetuximab的抗增殖效果。
体内研究 5 mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时，显示出强抑制效果。5 mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤，显示出强抗癌活性，没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。
特征 S3I-201是化学探测器抑制剂，可以除去乳腺瘤。
生物活性 S3I-201 (NSC 74859) 有效抑制STAT3的DNA结合活性，IC50为86 μM，而对STAT1和STAT5的抑制活性低。
靶点
Target Value
STAT3
(Cell-free assay) 86 μM
体外研究
S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 细胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依赖的转录活性。 S3I-201 也抑制编码cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-调节基因的表达。S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7细胞。最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1细胞，加强 Cetuximab的抗增殖效果。
体内研究 5 mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时，显示出强抑制效果。5 mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤，显示出强抗癌活性，没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。