盐酸米托蒽醌

生物活性靶点体外研究体内研究盐酸米托蒽醌试剂级价格

盐酸米托蒽醌

CAS号:70476-82-3
英文名:Mitoxantrone hydrochloride
中文名:盐酸米托蒽醌
CBNumber:CB4246424
分子式:C22H30Cl2N4O6
分子量:517.4028
MOL File:70476-82-3.mol

盐酸米托蒽醌化学性质

熔点 :203-205 C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Sparingly soluble in water, slightly soluble in methanol, practically insoluble in acetone.
形态 :Solid
颜色 :Dark Blue to Black
水溶解性 :Soluble to 5 mM in water and to 75 mM in DMSO
InChI :InChI=1S/C22H28N4O6.2ClH/c27-11-9-23-5-7-25-13-1-2-14(26-8-6-24-10-12-28)18-17(13)21(31)19-15(29)3-4-16(30)20(19)22(18)32;;/h1-4,23-30H,5-12H2;2*1H
InChIKey :ZAHQPTJLOCWVPG-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(O)=C2C(C(=O)C3=C(C2=O)C(NCCNCCO)=CC=C3NCCNCCO)=C(O)C=C1.[H]Cl.[H]Cl
CAS 数据库 :70476-82-3(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Mitoxantrone hydrochloride (70476-82-3)

安全信息

危险品标志 :T,T+
危险类别码 :46-61-26/27/28
安全说明 :53-36/37/39-45-22
危险品运输编号 :3249
WGK Germany :3
RTECS号 :CB5748500
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29146100
毒害物质数据 :70476-82-3(Hazardous Substances Data)

盐酸米托蒽醌化学药品说明书

盐酸米托蒽醌|药典2005版
注射用盐酸米托蒽醌—盐酸米托蒽醌的测定—分光光度法|药物分析方法信息

盐酸米托蒽醌性质、用途与生产工艺

生物活性 Mitoxantrone 2HCl (NSC-301739) 是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomerase 和 protein kinase C (PKC)的抑制剂，对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖，对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。
靶点
Target Value
Topoisomerase II
()
PKC
(Cell-free assay) 8.5 μM
体外研究

Methotrexate通过主动转运或易化扩散进入细胞和在细胞内经过多聚谷氨酸化后，会抑制二氢叶酸还原酶和二氢叶酸转化为四氢叶酸。Methotrexate抑制嘌呤和嘧啶的从头合成，多胺的形成以及DNA、RNA、磷脂和蛋白质的转甲基作用。Methotrexate也会抑制胸苷酸合成酶，从而使细胞内胸苷酸不足，这可能导致抗增殖的细胞毒性作用。酶促反应被Methotrexate的多聚谷氨酸化最有效抑制的是5-氨基-4-甲酰胺咪唑核糖核苷酸(AICAR)转化为甲酰-AICAR，反应被AICAR甲酰基转移酶抑制，因此导致细胞内AICAR的积累和腺苷释放。 Methotrexate增加成纤维细胞、内皮细胞和其他细胞中腺苷的释放。Methotrexate显著增加腺苷的释放，在成纤维细胞中从总嘌呤释放(EC50, 1 nM)的4%到31%，在内皮细胞中，从24%到42%。通过暴露到受激的(fMet-Leu-Phe在0.1 μM下)中性粒细胞，Methotrexate增强的腺苷释放，在成纤维细胞中进一步增加到总嘌呤释放的51% (EC50, 6 nM)，在内皮细胞中增加到58%。 Methotrexate抑制免疫细胞趋药性。Methotrexate (2.5微克/毫升)治疗迅速降低多形核中性粒细胞PMNs的体外趋化反应。 Methotrexate抑制炎症细胞因子的活性。在体外实验中，5 nM Methotrexate抑制IL-1活性，从而抑制血管内皮细胞增殖。 Methotrexate诱导细胞凋亡。来自人类外周血液的T细胞体外活化后，Methotrexate (0.1-10 μM)会诱导其细胞凋亡。
体内研究
Methotrexate显示出体内抗炎作用。在小鼠气囊炎模型中，Methotrexate以剂量依赖的方式使角叉菜胶处理过的空气袋中聚集的白血球数量减少到60% (IC50 = 0.08 毫克/千克/周)。Methotrexate (0.5 毫克/千克/周)分别增加3倍的淋巴细胞中AICAR浓度，和2倍的炎性渗出物中腺苷浓度。
用途抗肿瘤药。