生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉

生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 试剂级价格
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉,356559-20-1,结构式
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
  • CAS号:356559-20-1
  • 英文名:6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline
  • 中文名:6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
  • CBNumber:CB32100545
  • 分子式:C21H21N5
  • 分子量:343.42
  • MOL File:356559-20-1.mol
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉化学性质
  • 熔点 :159 °C
  • 沸点 :540.5±45.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.191
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
  • 酸度系数(pKa) :10.24±0.10(Predicted)
  • 形态 :Yellow solid
  • 颜色 :yellow
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
  • InChIKey :DKPQHFZUICCZHF-UHFFFAOYSA-N
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22-36/37/38
  • 安全说明 :26
  • 危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :2933.39.6190

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 SB525334是一种有效的，选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，可抑制ALK2， 3，和6活性。
  • 体外研究 SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。
  • 体内研究 SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型，明显倒转肺动脉压，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后，使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀.
  • 特征 SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。
  • 生物活性 SB525334是一种有效的，选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，对ALK2，3，和 6没有活性。
  • 靶点
    TargetValue
    TGFβR1(ALK5)
    (Cell-free assay)     		14.3 nM
  • 体外研究

    SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。

  • 体内研究 SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型，明显倒转肺动脉压，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后，使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀.
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉上下游产品信息
上游原料
下游产品
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-12043
  • 产品名称：SB 525334
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：231元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-12043
  • 产品名称：6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 SB 525334
  • CAS编号：356559-20-1
  • 包装：5mg
  • 价格：510元
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉生产厂家
  • 公司名称：TORONTO
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：info@trc-canada.com
  • 国家：加拿大
  • 产品数：6038
  • 优势度：71
  • 公司名称：DALTON
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：chemist@dalton.com
  • 国家：加拿大
  • 产品数：965
  • 优势度：78
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