ChemicalBook CAS数据库列表 培氟沙星
培氟沙星
- CAS号:70458-92-3
- 英文名:Pefloxacin
- 中文名:培氟沙星
- CBNumber:CB2304155
- 分子式:C17H20FN3O3
- 分子量:333.36
- MOL File:70458-92-3.mol
培氟沙星化学性质
- 熔点 :270-272° (dec)
- 沸点 :529.1±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.320±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :Aqueous Acid (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :0.16±0.20(Predicted)
- 颜色 :White to Off-White
- CAS 数据库 :70458-92-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 225 i.v., 1000 orally; in rats (g/kg): 1.5 i.p., 2.5 orally (Goueffon)
培氟沙星 化学药品说明书
甲磺酸培氟沙星原料药—培氟沙星—高效液相色谱法|药物分析方法信息
甲磺酸培氟沙星片—培氟沙星—高效液相色谱法|药物分析方法信息
培氟沙星性质、用途与生产工艺
- 产品特点 培氟沙星是法国Roger Bellon 药厂开发的具有4-喹酮母核的第三代喹诺酮类药物,1985年上市,化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-( 4-甲哌嗪-1-基) -4-氧代-3-喹啉羧酸。其抗菌谱广,抗菌活性强,作用方式为抑制细菌DN A促旋酶,多重耐药菌(包括院内菌株)对培氟沙星无交叉耐药性。
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药代动力学
培氟沙星口服吸收迅速而完全,生物利用度达90%以上,血药浓度高,组织和体液穿透力强。有效浓度可维持8小时,体内分布广泛,T1/2为10~ 13小时。主要在肝内进行代谢,约58.9%经肾排出,尿液中有效浓度可维持24小时以上。
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不良反应
发生率为8%。 不良反应较诺氟沙星大,静滴后 有30%患者出现胃肠道反应和 中枢神经症状。常见胃肠道反应 (口服后5.6%患者出现),其次 为过敏反应 (2.2%),包括光敏 反应和皮肤变态反应。中枢神经 症状的发生率为0.9%,有头 痛、失眠,也有肌肉及关节痛。 剂量过大 (一日量超过1.6g) 可引起血小板减少。
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注意事项
培氟沙星不良反应较轻且短,胃肠反应较为常见,如恶心、呕吐。也可有皮肤和神经系统症状,如皮疹、光敏、失眠、眩晕,严重者可抽搐痉挛,个别可有肝、肾功能障碍。15岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女及对喹诺酮类过敏者禁用。肝、肾功能不良者慎用。避免日光照射,防止光敏。不可与氨茶碱、咖啡因、双香豆素类合用,以免引起中毒和出血。不可与抗酸剂合用,以免影响生物利用度。
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化学性质
类白色晶体,熔点270--272℃(分解)(从二甲基甲酰胺得到)。溶于碱性和酸性溶液,微溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):225静脉注射;1000口服;大鼠(g/kg):1.5腹腔注射;2.5口服。
甲磺酸培氟沙星(Pefloxacin Mesylate):C17H20FN3O3?CH3SO3H?2H2O。[149676-40-4]。白色至微黄色结晶性粉末,几无臭,味微苦。易溶于水,微溶于乙醇,几不溶于乙醚。 - 用途 第三代喹诺酮类抗菌药,有广谱的抗菌作用,其抗菌谱和抗菌活性和氟哌酸类似。通过干扰DNA的复制以及菌体蛋白的合成而发挥抑制或杀灭细菌的作用。对金葡菌具有较强的抗菌作用,对多种革兰阴性菌及耐氨苄青霉素、TMP头孢V号的菌株有非常强的抗菌作用,对肠道细菌和第三代头孢菌素一样有效,但对厌氧菌、结核杆菌、梭状芽孢菌作用较差。不易产生耐药性。用于败血症,菌性脑膜炎,呼吸道、尿道、肾、肝胆、妇科疾病,骨和关节等感染。
- 用途 抗生素药,用于治疗大肠杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌、金黄色葡萄球菌等感染
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生产方法
其合成可以诺氟沙星为原料,经甲基化而得产品。
也可以从诺氟沙星中的中间体硼螯合物开始制备。该硼螫合物、乙腈、N- 甲基哌嗪和三乙胺混合,室温反应后再回流。蒸除溶剂,加水,浓盐酸调至Ph=3后再回流。加入活性炭脱色,过滤。滤液碱化至Ph=11,再加活性炭脱色,过滤,用30%醋酸中和至Ph=6.7-7.2,冰箱中过夜。过滤,水洗,干燥得类白色的培氟沙星,收率82%,熔点270-272℃。培氟沙星溶入无水乙醇中,在60~70℃下滴加甲磺酸,反应。冷至15℃,过滤析出的结晶,用10倍乙醇重结晶,得甲磺酸培氟沙星,收率88.5%。
也可硼螯合物、N-甲基哌嗪和三乙胺一起回流。再碱性水解,酸化至Ph=7.2,得培氟沙星;将其加入甲磺酸的水溶液中,反应得到的粗品用85%乙醇重结晶,得甲磺酸培氟沙星,收率79.4%,熔点284℃。
培氟沙星上下游产品信息
上游原料
下游产品
培氟沙星 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/11
- 产品编号:XW1496764042
- 产品名称:培氟沙星 pefloxacin mesilate salt dihydrate;3-carboxy-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxoquinoline monomethanesulphonate
- CAS编号:70458-92-3
- 包装:25G
- 价格:549元
- 更新日期:2024/11/11
- 产品编号:XW1496764041
- 产品名称:培氟沙星 pefloxacin mesilate salt dihydrate;3-carboxy-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxoquinoline monomethanesulphonate
- CAS编号:70458-92-3
- 包装:5G
- 价格:130元
培氟沙星生产厂家
- 公司名称:BIONET-INTER
- 联系电话:--
- 电子邮件:enquiries@keyorganics.ltd.uk
- 国家:英国
- 产品数:6663
- 优势度:50
- 公司名称:Leancare Ltd.
- 联系电话:--
- 电子邮件:enquiry@leancare.co.uk
- 国家:英国
- 产品数:6446
- 优势度:42
- 公司名称:Carbone Scientific CO., LTD
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@carbonesci.com
- 国家:英国
- 产品数:6666
- 优势度:30
- 公司名称:Mann Associates
- 联系电话:--
- 电子邮件:Stephen.Mann@Mann-Associates.uk.com
- 国家:英国
- 产品数:200
- 优势度:34
- 公司名称:ETA SCIENTIFIC Co.,Ltd
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@etascientific.com
- 国家:英国
- 产品数:6090
- 优势度:34
- 公司名称:UK GREEN SCIENTIFIC CO.,LIMITED
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@gs-chem.com
- 国家:英国
- 产品数:6098
- 优势度:47
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