普卢利沙星

喹诺酮类抗生素适应症普卢利沙星中间体生物活性体内研究普卢利沙星试剂级价格

普卢利沙星

CAS号:123447-62-1
英文名:Prulifloxacin
中文名:普卢利沙星
CBNumber:CB5474525
分子式:C21H20FN3O6S
分子量:461.46
MOL File:123447-62-1.mol

普卢利沙星化学性质

熔点 :211-214°C
沸点 :633.2±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.62±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :1 M NaOH: soluble25ML, clear, colorless (Solvent: 1 mg + 25 mL of NaOH)
酸度系数(pKa) :5.85±0.40(Predicted)
形态 :White to yellow crystalline solid.
颜色 :Off-White to Pale Yellow
最大波长(λmax) :276nm(H2O)(lit.)
Merck :14,7908
CAS 数据库 :123447-62-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

RTECS号 :XJ0600000
海关编码 :2941.90.3000

普卢利沙星性质、用途与生产工艺

喹诺酮类抗生素普卢利沙星是一种喹诺酮类抗生素，是氟喹诺酮类抗菌药物NM394的前体药物，由日本新药株式会社和明治制果株式会社在上世纪八十年代共同研制开发，2002年12 月在日本首次获准上市，剂型为100mg片剂，通过抑制细菌DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ的活性，抑制细菌DNA合成，完成杀菌作用，不同于传统的杀菌模式，无其他类抗生素的耐药现象。
临床用于治疗革兰氏阳性菌及阴性菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、耳鼻科感染、胆道感染、肠炎、皮肤软组织感染及外科感染等。显著特点如下：
1、抗革兰氏阳性菌与环丙沙星相近，而抗以绿脓杆菌为首的革兰氏阴性菌超过同类产品，如环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星，对耐药性绿脓杆菌的敏感性尤高，抗菌力超过其他沙星类，也超过目前上市的其他抗生素药物。
2、口服吸收好，在体内无积蓄，脑脊液中无分布，副作用小。
3、半衰期长8-9小时，服药次数少。
4、起效快，达峰时间在0.5-1小时内，作用强（因其在细菌内积蓄性良好）。

普卢利沙星是最新一代喹诺酮类抗感染药物的代表，除了保持第三代产品抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好等优点外，抗菌谱进一步扩大到衣原体、支原体等病原体，且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代其他产品。如抗金黄色葡萄球菌的活性是环丙沙星的2倍；抗链球菌活性是氧氟沙星的2～3倍、环丙沙星的5倍；抗铜绿假单胞菌、粘质沙雷菌的活性是左氧氟沙星的2～8倍。具有提高药物的生物利用度、加强靶向性、降低药物的毒性和副作用的三大优势。
适应症用于治疗对普卢利沙星敏感的葡萄球菌、链球菌、淋球菌、肺炎球菌、肠球菌、莫拉克斯氏菌、大肠杆菌、志贺杆菌、沙门氏菌(伤寒菌、副伤寒菌除外)、柠檬酸细菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷氏菌属、变形杆菌、霍乱弧菌、绿脓杆菌、消化链球菌引起的下列感染：
1. 浅表性皮肤感染症(急性浅表性毛囊炎、传染性脓痂疹)、深层皮肤感染症(蜂窝织炎、丹毒、疖、疖肿症、痈、化脓性甲周炎)、慢性脓皮症(感染性皮脂腺囊肿、化脓等)。
2. 肛门周围脓肿、外伤和烫伤以及手术创伤等浅表性继发性感染。
3. 急性上呼吸道感染（咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎等）、慢性呼吸系统疾病的继发性感染（慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺纤维病、支气管哮喘等）和肺炎。
4. 膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎。
5. 胆囊炎、胆管炎。
6. 感染性肠炎、细菌性痢疾、沙门氏病、霍乱。
7. 子宫内感染、子宫附件炎。
8. 眼睑炎、麦粒肿。
9. 中耳炎、副鼻窦炎。
2020年6月26日，李氏大药厂发布公告称其Unidrox（普卢利沙星片）获国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于治疗急性无并发症下泌尿道感染（单纯性膀胱炎）、并发症下泌尿道感染、慢性支气管炎急性加重或急性细菌性鼻窦炎患者。普卢利沙星是由日本新药株式会社研发的口服喹诺酮抗菌剂。2009年，李氏大药厂与日本新药订立就在中国销售含有普卢利沙星的药品的专营权许可协议。
普卢利沙星中间体普卢利沙星中间体PL-7
外观：类白色至微黄色粉末
化学名：6,7-二氟-2-乙基巯基-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯 CAS：154330-68-4 分子式：C14H13F2NO3S

普卢利沙星中间体PL-9
外观：类白色至微黄色粉末
化学名：6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-(1,3)噻嗪 (3,2a)并喹啉-3-羧酸乙酯 CAS:113046-72-3 分子式：C14H11F2NO3S

普卢利沙星中间体PL-10
外观：类白色至微黄色粉末
化学名：6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)4H-(1,3)噻嗪(3,2a)并喹啉-3-羧酸乙酯 CAS:113028-17-4 分子式：C18H20FN3O3S

普卢利沙星中间体PL-11
外观：类白色至微黄色粉末
化学名：6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-(1,3)噻嗪(3,2a)并喹啉-3-羧酸 CAS:112984-60-8 分子式：C16H16FN3O3S
生物活性 Prulifloxacin (NM441, AF 3013)是ulifloxacin的前体药物，是一种广谱喹诺酮类抗菌药。
体内研究

After oral administration of NM441 at a dose of 20 mg/kg to dogs, the peak concentration of NM394 in plasma was 2.39 micrograms/ml, whereas it was 0.63 micrograms/ml for NM394 administered alone. NM441 was as effective as ofloxacin and was twice as effective as ciprofloxacin against systemic infection with Staphylococcus aureus. Against infections with streptococci, NM441 was two to three times as effective as ofloxacin and five times as effective as ciprofloxacin.
用途为全合成的沙星类抗菌药