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菲宁达

菲宁达,82419-36-1,结构式
菲宁达
  • CAS号:82419-36-1
  • 英文名称:Ofloxacin
  • 英文同义词:oflx;pt01;Oflox;floxin;hoe280;Exocin;Floxil;Floxal;Visren;oflocet
  • 中文名称:菲宁达
  • 中文同义词:氟嗪酸;奥复星;菲宁达;氧氟沙星;氧氟多沙;奥氟哌酸;康泰必妥;嘿嗪氟哌酸;固体氧氟沙星;甲醇中氧氟沙星
  • CBNumber:CB7103599
  • 分子式:C18H20FN3O4
  • 分子量:361.37
  • MOL File:82419-36-1.mol
菲宁达化学性质
安全信息
  • 危险品标志  :Xn,Xi
  • 危险类别码  :22-42/43-68-36/37/38
  • 安全说明  :26-36/37/39-24/25-22-37/39-60
  • WGK Germany  :3
  • RTECS号 :UU8815550
  • 海关编码  :29349990
  • 毒性 :LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 5450, 5290, 3590, 3750 orally; 208, 233, 273, 276 i.v.; >10000, >10000, 7070, 9000 s.c. (Ohno)

菲宁达 MSDS


(+/-)-Ofloxacin

菲宁达 化学药品说明书


氧氟沙星|药典2005版
氧氟沙星滴耳液|药典2005版

菲宁达性质、用途与生产工艺

  • 药理作用 本品具第三代喹诺酮类抗菌活性,对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、枸橼酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、弯曲杆菌等有良好的抗菌作用,对铜绿假单胞菌和沙眼衣原体也有一定的抗菌作用,尚有抗结核分枝杆菌的作用,可与异烟肼、利福平并用治疗结核病。对革兰阳性菌、阴性菌均有强大的抗菌作用。对厌氧菌和肺炎支原体也有良好作用。对金葡菌、溶血性链球菌等的抗菌活性较氟哌酸强4~8倍。
  • 化学性质  从乙醇中得到无色针状结晶,无臭,味苦。易溶于冰醋酸,较易溶于氯仿难溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或水,不溶于乙酸乙酯。熔点250~257℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(rng/kg):5450,5290,3590,3750口服;208,233,273,276静脉注射;>10000,>10000,7070,9000皮下注射。
  • 用途  第三代喹诺酮类合成抗菌药,具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度好、口服安全有效、毒性作用低、无耐药性等优点。其对多种革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的抗菌作用,对绿脓杆菌、衣原体也有抗菌作用。对新青霉素、氯林可霉素、庆大霉素耐药的菌株以及对氟哌酸耐药的菌株,本品作用良好,无交叉耐药性。此外,对厌氧菌也有一定的抗菌作用。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。
  • 用途  萘啶酸(Nalidixic acid)类似物,具有广谱抗细菌活性
  • 生产方法  方法1:以2,3,4-三氟硝基苯为起始原料,经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解,与乙酸硼作用后,再引入N-甲基哌嗪而得产品。
    方法2:以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料,经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺,水解、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酸,再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯,接着先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应,再环合生成吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并嘿嗪衍生物,最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。
    方法3:上述得到的四氟苯甲酰乙酸乙酯,先和甲基哌嗪反应,引入哌嗪基后,再引入侧链后环合,然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中,哌嗪基的引入是一研究热点。越后引入,对其收率影响越大。该方法先把哌嗪引入,其引入收率可达88%。但在环合时,必须用强碱,如氢化钠,才能进行环合。
菲宁达上下游产品信息
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  • C18H21ClFN3O4
  • C18H20FN3O4
  • 84219-36-1
  • (±)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]苯并嗪-6-羧酸
  • 奥复星、菲宁达
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  • (+/-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸
  • 乙腈中氧氟沙星
  • 甲醇中氧氟沙星
  • (±)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸
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  • 氧氟沙星/氟嗪酸/泰利必妥/甲磺酸左旋氧氟沙星/菲宁达
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