ChemicalBook CAS数据库列表 氧氟沙星
氧氟沙星
- CAS号:82419-36-1
- 英文名:Ofloxacin
- 中文名:氧氟沙星
- CBNumber:CB7103599
- 分子式:C18H20FN3O4
- 分子量:361.37
- MOL File:82419-36-1.mol
氧氟沙星化学性质
- 熔点 :270-2750C
- 沸点 :571.5±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.2688 (estimate)
- 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :1 M NaOH: soluble50mg/mL
- 酸度系数(pKa) :5.19±0.40(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Colorless needles from ethanol
- 水溶解性 :Soluble in acetic acid or water. Slightly soluble in methanol
- 最大波长(λmax) :326nm(H2O)(lit.)
- Merck :14,6771
- BCS Class :1
- CAS 数据库 :82419-36-1(CAS DataBase Reference)
- EPA化学物质信息 :Ofloxacin (82419-36-1)
安全信息
- 危险品标志 :Xn,Xi
- 危险类别码 :22-42/43-68-36/37/38
- 安全说明 :26-36/37/39-24/25-22-37/39-60
- WGK Germany :3
- RTECS号 :UU8815550
- 海关编码 :29349990
- 毒害物质数据 :82419-36-1(Hazardous Substances Data)
- 毒性 :LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 5450, 5290, 3590, 3750 orally; 208, 233, 273, 276 i.v.; >10000, >10000, 7070, 9000 s.c. (Ohno)
氧氟沙星 MSDS
(+/-)-Ofloxacin
氧氟沙星 化学药品说明书
氧氟沙星|药典2005版
氧氟沙星滴耳液|药典2005版
氧氟沙星性质、用途与生产工艺
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简介
氧氟沙星(Ofloxacin,OFL)系第三代喹诺酮类药物,又名氟嗪酸,是在喹诺酮类分子结构的基本骨架均为氮(杂)双并环结构的基础上,在X - 8位为氟所取代,同时增加子并环,由日本第一制药株式会社于1982 年开发,属广谱抗菌药物,对细菌、支原体及部分厌氧菌有效,化学名称为( ±) -9 -氟- 2,3 -二氢- 3 -甲基- 10 - (4 -甲基- 1-哌嗪基) - 7 -氧代- 7H -吡啶并[ 1,2,3 - de]- [ 1,4]苯并噁嗪- 6 -羧酸,氧氟沙星为黄色或灰黄色结晶性粉末,无臭,有苦味,微溶于水、乙醇丙酮、甲醇,极易溶于冰醋酸。
- 适应症 临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃体、尿路包括前列腺、皮肤及软组织、肠道及耳鼻科等部位的急、慢性感染。
- 药物相互作用 氧氟沙星与其他抗生素、解热镇痛药、抗病毒药、免疫调节剂联合应用或研制成复方制剂被广泛应用。根据市场调查,部分省市已批准较多的复方氧氟沙星制剂,如氧氟沙星双氯芬酸钠注射液、氧氟沙星盐酸左旋咪唑片等,扩大抗菌谱,用于综合防治,尤其对其他抗生素疗效相对较差的链球菌、肺炎球菌属、支原体、厌氧菌属等有良好作用。常见的配伍用药有:①与黄芪多糖、板蓝根或千里光等抗病毒药配合,用于细菌、病毒性综合感染;②与安乃近或双氯芬酸钠、酮洛酚等解热镇痛药配伍,用于细菌性热症;③与鱼腥草、柴胡等中药配伍,用于暑热症;④与甲硝唑配伍,用于重症性厌氧菌感染;⑤与盐酸强力霉素、磺胺类药联合,用于血液原虫病;⑥与痢菌净、黄连素配伍,用于肠道性疾患。
- 不良反应 恶心、呕吐、腹泻、腹痛、眩晕、幻觉、头痛,也可出现震颤和精神不安、颜面潮红、皮疹、光敏及过敏性休克。可致肾功能障碍(BUN升高、血肌酐值升高)、转氨酶升高、白细胞减少和血小板减少,头晕、失眠等。孕妇、哺乳妇、幼儿禁用。
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制备
以2,3,4-三氟硝基苯(2)为起始原料,经碱水解,与一氯丙酮缩合得醚酮(5),收率75~ 78% ; 再经雷尼镍还原,与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯( EMME)缩合; 再以多聚磷酸乙酯( PPE)或多聚磷酸为环合剂进行环合,以盐酸、冰乙酸进行水解,得羧酸物(9),收率75% 左右; 9与N-甲基哌嗪缩合、精制,得氧氟沙星,收率85% ,总收率50% 左右。
- 药理作用 本品具第三代喹诺酮类抗菌活性,对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、枸橼酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、弯曲杆菌等有良好的抗菌作用,对铜绿假单胞菌和沙眼衣原体也有一定的抗菌作用,尚有抗结核分枝杆菌的作用,可与异烟肼、利福平并用治疗结核病。对革兰阳性菌、阴性菌均有强大的抗菌作用。对厌氧菌和肺炎支原体也有良好作用。对金葡菌、溶血性链球菌等的抗菌活性较氟哌酸强4~8倍。
- 化学性质 从乙醇中得到无色针状结晶,无臭,味苦。易溶于冰醋酸,较易溶于氯仿难溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或水,不溶于乙酸乙酯。熔点250~257℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(rng/kg):5450,5290,3590,3750口服;208,233,273,276静脉注射;>10000,>10000,7070,9000皮下注射。
- 用途 第三代喹诺酮类合成抗菌药,具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度好、口服安全有效、毒性作用低、无耐药性等优点。其对多种革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的抗菌作用,对绿脓杆菌、衣原体也有抗菌作用。对新青霉素、氯林可霉素、庆大霉素耐药的菌株以及对氟哌酸耐药的菌株,本品作用良好,无交叉耐药性。此外,对厌氧菌也有一定的抗菌作用。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。
- 用途 萘啶酸(Nalidixic acid)类似物,具有广谱抗细菌活性
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生产方法
方法1:以2,3,4-三氟硝基苯为起始原料,经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解,与乙酸硼作用后,再引入N-甲基哌嗪而得产品。
方法2:以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料,经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺,水解、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酸,再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯,接着先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应,再环合生成吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并嘿嗪衍生物,最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。
方法3:上述得到的四氟苯甲酰乙酸乙酯,先和甲基哌嗪反应,引入哌嗪基后,再引入侧链后环合,然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中,哌嗪基的引入是一研究热点。越后引入,对其收率影响越大。该方法先把哌嗪引入,其引入收率可达88%。但在环合时,必须用强碱,如氢化钠,才能进行环合。
氧氟沙星上下游产品信息
上游原料
下游产品
氧氟沙星 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/11
- 产品编号:XW824193612
- 产品名称:氧氟沙星 ofloxacin;9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7h-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid
- CAS编号:82419-36-1
- 包装:25G
- 价格:304元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:45567
- 产品名称:氧氟沙星 Ofloxacin, 98%
- CAS编号:82419-36-1
- 包装:1g
- 价格:576元
氧氟沙星生产厂家
- 公司名称:湖北星城生物科技有限公司
- 联系电话: 19171210221
- 电子邮件:3371991952@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:958
- 优势度:58
- 公司名称:江西瑞威尔生物科技有限公司
- 联系电话:400-880-2824 18107960669
- 电子邮件:79046690@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:1267
- 优势度:58
- 公司名称:上海波以尔化工有限公司
- 联系电话: 021-50182298 021-50180596
- 电子邮件:sales@boylechem.com
- 国家:中国
- 产品数:2208
- 优势度:55
- 公司名称:北京百灵威科技有限公司
- 联系电话:010-82848833 400-666-7788
- 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
- 国家:中国
- 产品数:96815
- 优势度:76
- 公司名称:上海将来实业股份有限公司
- 联系电话:400-0066400 13621662912
- 电子邮件:sales@jonln.com
- 国家:中国
- 产品数:1995
- 优势度:65
- 公司名称:梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
- 联系电话:021-67121386
- 电子邮件:Sales-CN@TCIchemicals.com
- 国家:中国
- 产品数:24529
- 优势度:81
- 公司名称:上海德默医药科技有限公司
- 联系电话:400-021-7337 2355568890
- 电子邮件:sales@demochem.com
- 国家:中国
- 产品数:2572
- 优势度:57
- 公司名称:北京华威锐科化工科技有限公司
- 联系电话:010-89508211 18501085097
- 电子邮件:sales.bj@hwrkchemical.com
- 国家:中国
- 产品数:8418
- 优势度:55
- 公司名称:安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
- 联系电话:021-021-58432009 400-005-6266
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- 优势度:61
- 公司名称:Pure Chemistry Scientific Inc.
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- 产品数:10186
- 优势度:62
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