ChemicalBook CAS数据库列表 2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
![2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮,1013101-36-4,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/1013101-36-4.gif)
- CAS号:1013101-36-4
- 英文名:PF-04691502
- 中文名:2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
- CBNumber:CB22589602
- 分子式:C22H27N5O4
- 分子量:425.48
- MOL File:1013101-36-4.mol
2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮化学性质
- 熔点 :219-221°C
- 沸点 :682.5±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.36
- 储存条件 :Refrigerator
- 溶解度 :Chloroform (Slightly, Heated, Sonicated), Methanol (Slightly, Sonicated)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :14.39±0.10(Predicted)
- 颜色 :Pale Yellow to Light Green
2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。
-
靶点
Target Value PI3Kδ
(Cell-free assay)1.6 nM(Ki) PI3Kα
(Cell-free assay)1.8 nM(Ki) PI3Kγ
(Cell-free assay)1.9 nM(Ki) PI3Kβ
(Cell-free assay)2.1 nM(Ki) P-Akt (S473)
(Cell-free assay)3.8 nM -
体外研究
在生化检测中，PF-04691502有效抑制重组I类PI3K和mTOR，并抑制野生型PI3K γ，δ，或突变体PI3Kα介导的鸟类成纤维细胞的转化。在PIK3CA-突变型和PTEN-缺失的癌症细胞系中，PF-04691502减少AKT T308和AKT S473 (IC(50)分别为7.5-47 nM和3.8-20 nM)磷酸化，并抑制细胞增殖(IC(50) 为179-313 nM)。独立于PI3K的营养物刺激试验中，PF-04691502抑制细胞中mTORC1活性，IC(50)为32 nM，并抑制PI3K和mTOR下游效应分子，包括AKT，FKHRL1，PRAS40，p70S6K，4EBP1，和S6RP的活化。短期暴露于PF-04691502，主要抑制PI3K，而对mTOR的抑制会持续24到48小时。PF-04691502诱导细胞周期G(1)阻滞，并伴随p27 Kip1的上调和Rb的减少。
- 体内研究 PF-04691502在U87 (PTEN null)，SKOV3 (PIK3CA mutation)，和gefitinib- 与erlotinib-耐药的非小细胞肺癌异种移植物中具有抗肿瘤活性。 在第7天，PF-04691502抑制72%的肿瘤生长。FDG-PET成像显示，PF-04691502显著减少葡萄糖代谢。PF-04691502处理后，PI3K/mTOR通路活性的组织生物标志物，p-AKT (S473)，和p-RPS6 (S240/244)被显著抑制。
2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮上下游产品信息
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2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15177
- 产品名称：PF-04691502
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：293元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15177
- 产品名称：2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 PF-04691502
- CAS编号：1013101-36-4
- 包装：5mg
- 价格：664元
2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮生产厂家
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1013101-36-4, 2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮相关搜索:
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