ChemicalBook CAS数据库列表 PF-4708671
PF-4708671
- CAS号:1255517-76-0
- 英文名:PF-4708671
- 中文名:PF-4708671
- CBNumber:CB22518730
- 分子式:C19H21F3N6
- 分子量:390.41
- MOL File:1255517-76-0.mol
PF-4708671化学性质
- 沸点 :572.8±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.348±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :room temp
- 溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :10.20±0.10(Predicted)
- 颜色 :off-white
安全信息
PF-4708671性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM，作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍，作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
-
靶点
Target Value p70 S6K1
(Cell-free assay)160 nM -
体外研究
PF-4708671是一种哌嗪基嘧啶类似物，是第一个S6K1特异性抑制剂。PF-4708671不显著抑制紧密相关的S6K2亚型或一组其他AGC激酶 (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 或SGK1)的活性。PF-4708671抑制S6K1介导的响应IGF-1（胰岛素样生长因子1）的S6蛋白的磷酸化，对PMA-诱导的底物磷酸化没有作用效果，底物与RSK (p90核糖体S6激酶)和MSK（丝分裂原和应激活化蛋白激酶）激酶高度相关。PF-4708671诱导S6K1的T型环和疏水性基序磷酸化，这种作用依赖于mTORC1 (mTOR复合体1)。PF-4708671不影响mTORC1的活性。
-
体内研究
The tumor growth rate in mice treated with the combination of OSI-906+PF-4708671 is significantly slower than that of OSI-906 alone (P=0.0189) or PF4708671 alone (P=0.0165) treated mice. The average tumor volume in the OSI-906+PF-4708671-treated mice is approximately 50% of that in mice treated with OSI-906 (P=0.0056) or PF-4708671 alone (P<0.001) at the end of a 15-day treatment.
PF-4708671上下游产品信息
上游原料
下游产品
PF-4708671 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-15773
- 产品名称：PF-4708671
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：184元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-15773
- 产品名称：PF-4708671
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：368元
PF-4708671生产厂家
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2923
- 优势度：55
- 公司名称：北京百灵威科技有限公司
- 联系电话：010-82848833 400-666-7788
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- 优势度：76
- 公司名称：武汉易泰科技有限公司上海分公司
- 联系电话：821-50328103-801 18930552037
- 电子邮件：3bsc@sina.com
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- 优势度：69
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- 优势度：50
- 公司名称：济南精合医药科技有限公司
- 联系电话：+86 (531) 88811783
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