BI-D1870

生物活性体外研究生物活性靶点体外研究 BI-D1870 试剂级价格

BI-D1870

CAS号:501437-28-1
英文名:BI-D1870
中文名:BI-D1870
CBNumber:CB12460465
分子式:C19H23F2N5O2
分子量:391.42
MOL File:501437-28-1.mol

BI-D1870化学性质

沸点 :579.3±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.297
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 15 mg/ml)
形态 :Off-white solid.
酸度系数(pKa) :7.68±0.36(Predicted)
颜色 :Off-white
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.

安全信息

海关编码 :2933599590

BI-D1870性质、用途与生产工艺

生物活性 BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2， GSK-3β， MARK3， CK1和Aurora B选择性高10到100倍。
体外研究 BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50为10-30 nM，但在100倍更高浓度时，也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的，作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞，可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶，不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。
生物活性 BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2，GSK-3β，MARK3，CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。
靶点
Target Value
RSK4
(Cell-free assay) 15 nM
RSK3
(Cell-free assay) 18 nM
RSK2
(Cell-free assay) 24 nM
RSK1
(Cell-free assay) 31 nM
体外研究
BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50为10-30 nM，但在100倍更高浓度时，也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的，作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞，可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶，不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。