ChemicalBook CAS数据库列表 AT9283
AT9283
- CAS号:896466-04-9
- 英文名:AT9283
- 中文名:AT9283
- CBNumber:CB02484987
- 分子式:C19H23N7O2
- 分子量:381.43
- MOL File:896466-04-9.mol
AT9283化学性质
- 密度 :1.45
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
- 溶解度 :insoluble in H2O; ≥19.05 mg/mL in DMSO; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :10.58±0.10(Predicted)
AT9283性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B， Abl(T315I)也有效。Phase 2。
- 体外研究 在体外, AT9283有效抑制多种激酶，包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl，IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
- 体内研究 AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠，持续16天，显著抑制肿瘤生长，抑制分别达67%和76%。此外, 与血浆(半衰期为0.5小时)相比，AT9283口服给药小鼠，也具有显著较长的半衰期。
- 特征 AT9283是有效的pan-aurora 抑制剂。
- 生物活性 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl1(T315I)也有效。Phase 2。
-
靶点
Target Value JAK3
(Cell-free assay)1.1 nM JAK2
(Cell-free assay)1.2 nM Aurora A
(Cell-free assay)~3.0 nM Aurora B
(Cell-free assay)~3.0 nM Abl1 (T315I)
(Cell-free assay)4 nM -
体外研究
在体外, AT9283有效抑制多种激酶，包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl，IC50分别为3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 细胞，通过抑制Aurora B 激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
- 体内研究 AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠，持续16天，显著抑制肿瘤生长，抑制分别达67%和76%。此外, 与血浆(半衰期为0.5小时)相比，AT9283口服给药小鼠，也具有显著较长的半衰期。
AT9283上下游产品信息
上游原料
下游产品
AT9283 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/16
- 产品编号：S1134
- 产品名称：AT9283 AT9283
- CAS编号：896466-04-9
- 包装：2mg
- 价格：818.33元
- 更新日期：2024/01/16
- 产品编号：S1134
- 产品名称：AT9283 AT9283
- CAS编号：896466-04-9
- 包装：5mg
- 价格：1380.26元
AT9283生产厂家
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2923
- 优势度：55
- 公司名称：北京百灵威科技有限公司
- 联系电话：010-82848833 400-666-7788
- 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
- 国家：中国
- 产品数：96815
- 优势度：76
- 公司名称：济南精合医药科技有限公司
- 联系电话：+86 (531) 88811783
- 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
- 国家：中国
- 产品数：1856
- 优势度：62
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- 联系电话：0411-62910999 13889544652
- 电子邮件：sales@meilune.com
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- 优势度：58
- 公司名称：上海思域化工科技有限公司
- 联系电话：86-21-34053660
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