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盐酸普罗帕酮

盐酸普罗帕酮,34183-22-7,结构式
盐酸普罗帕酮
  • CAS号:34183-22-7
  • 英文名称:1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenylpropan-1-one hydrochloride
  • 中文名称:盐酸普罗帕酮
  • CBNumber:CB1311105
  • 分子式:C21H28ClNO3
  • 分子量:377.9
  • MOL File:34183-22-7.mol
盐酸普罗帕酮化学性质
  • 熔点  :165-1670C
  • 储存条件  :2-8°C
  • 溶解度  :Slightly soluble in cold water, soluble in methanol and in hot water, practically insoluble in ethanol (96 per cent).
  • 形态 :neat
  • 最大波长(λmax) :303nm(MeOH)(lit.)
  • Merck  :14,7794
  • CAS 数据库 :34183-22-7(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • 危险品标志  :T,Xn
  • 危险类别码  :46-22
  • 安全说明  :53-36/37/39-45
  • WGK Germany  :3
  • RTECS号 :UH2833000
  • 海关编码  :2922504500
  • 毒性 :LD50 in rats (mg/kg): 18.8 i.v.; 700 orally (Hapke, Prigge)

盐酸普罗帕酮 化学药品说明书


盐酸普罗帕酮|药典2005版
盐酸普罗帕酮胶囊|药典2005版

盐酸普罗帕酮性质、用途与生产工艺

  • 药理作用 1.盐酸普罗帕酮为Ic类钠通道阻滞剂,是一种广谱抗心律失常药物。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1μg/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍),尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少搏出量,其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。
    2.离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。
    3.它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。
    4.大鼠口服180~360(mg/kg)/day(成人推荐用药最大剂量的12~24倍)六个月后发生肾功能异常,肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。
  • 适应症 用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防。也可用于各种早搏的治疗。
  • 药代动力学 1. 本品与血浆蛋白结合率高达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。
    2. 肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。
    3. 普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5~4小时。本品经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物。
    4. 不能经过透析排出。
  • 原研及参比制剂情况 1、原研:最早由 Knoll Pharma开发,1983年在意大利上市,商品名Rytmonorm,片剂,规格150mg和300mg。随后在德国、日本(100mg和150mg)和美国等国家上市。2001年雅培制药收购了 Knoll Pharma,获得了Rytmonorm的持有权利。
    2、FDA:RYTHMOL, GLAXO SMITH KLINE LLC,300mg
    3、英国:PROPAFENONE NRIM 150MG TABLETS,150、300mg, NRIM LIMITED MARLBOROUGH HOUSE
    4、日本:Pronon Tab. 100mg、150mg, TOA EIYO LTD.
    5、国内进口情况
    (1)进口: 商品名悦复隆,规格150mg,雅培生产
    (2)进口本地化:无
  • 药物相互作用 与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用可增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高,但对其电生理参数没有影响。
  • 生物活性 Propafenone HCl是一种典型的抗心律失常药物,用于治疗与心跳加速相关的疾病,如心房和心室心律失常。
  • 靶点
    TargetValue
    Sodium channel
  • 用途  用于预防和治疗室性或室上性异位博动、心动过速、预激综合症及电击复律后预防室颤发作等
  • 用途  用于预防和治疗室性或室上性异位博动、心运过速、预激缩合症及电击复律后预防室颤发作等。
盐酸普罗帕酮上下游产品信息
上游原料
下游产品
盐酸普罗帕酮 试剂级价格
  • 更新日期:2021/09/07
  • 产品编号:P2301
  • 产品名称:普罗帕酮盐酸盐 Propafenone Hydrochloride
  • CAS编号:34183-22-7
  • 包装:1g
  • 价格:355元
盐酸普罗帕酮生产厂家
全球有274家供应商;
  • 公司名称:河南启新药业有限公司
  • 联系电话:16638333833
  • 传真:
  • 电子邮件:122206611@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:2
  • 优势度:58
  • 公司名称:常州瑞明药业有限公司
  • 联系电话:--
  • 传真:--
  • 电子邮件:swm@chengnanchem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:150
  • 优势度:61
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 010-82848833-
  • 传真:86-10-82849933
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:太原市瑞和丰科贸有限公司
  • 联系电话:+86 351 7031519
  • 传真:+86 351 7031519
  • 电子邮件:sales@RHFChem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:2346
  • 优势度:56
  • 公司名称:Pure Chemistry Scientific Inc.
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  • 国家:美国
  • 产品数:9917
  • 优势度:62
  • 公司名称:孝感深远化工有限公司
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  • 国家:中国
  • 产品数:8940
  • 优势度:52
  • 公司名称:Syntechem Co.,Ltd
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  • 传真:E-Mail Inquiry
  • 电子邮件:info@syntechem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:13009
  • 优势度:57
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