盐酸普罗帕酮

简介药理作用适应症药代动力学原研及参比制剂情况药物相互作用副作用生物活性靶点盐酸普罗帕酮试剂级价格

盐酸普罗帕酮

CAS号:34183-22-7
英文名:Propafenone Hydrochloride
中文名:盐酸普罗帕酮
CBNumber:CB1311105
分子式:C21H28ClNO3
分子量:377.9
MOL File:34183-22-7.mol

盐酸普罗帕酮化学性质

熔点 :165-1670C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Slightly soluble in cold water, soluble in methanol and in hot water, practically insoluble in ethanol (96 per cent).
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
最大波长(λmax) :303nm(MeOH)(lit.)
Merck :14,7794
CAS 数据库 :34183-22-7(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :T,Xn
危险类别码 :46-22
安全说明 :53-36/37/39-45
WGK Germany :3
RTECS号 :UH2833000
海关编码 :2922504500
毒性 :LD50 in rats (mg/kg): 18.8 i.v.; 700 orally (Hapke, Prigge)

盐酸普罗帕酮化学药品说明书

盐酸普罗帕酮|药典2005版
盐酸普罗帕酮胶囊|药典2005版

盐酸普罗帕酮性质、用途与生产工艺

简介
盐酸普罗帕酮为无色的澄明液体状，可用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防，也可用于各种早搏的治疗。
药理作用 1．盐酸普罗帕酮为Ic类钠通道阻滞剂，是一种广谱抗心律失常药物。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1μg/min时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小)，也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍)，尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少搏出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。
2．离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。
3．它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。
4．大鼠口服180～360(mg/kg)/day(成人推荐用药最大剂量的12～24倍)六个月后发生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。
适应症用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防。也可用于各种早搏的治疗。
药代动力学 1. 本品与血浆蛋白结合率高达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。
2. 肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。
3. 普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5～4小时。本品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(＜1%)为原形物。
4. 不能经过透析排出。
原研及参比制剂情况 1、原研：最早由 Knoll Pharma开发，1983年在意大利上市，商品名Rytmonorm，片剂，规格150mg和300mg。随后在德国、日本(100mg和150mg)和美国等国家上市。2001年雅培制药收购了 Knoll Pharma，获得了Rytmonorm的持有权利。
2、FDA：RYTHMOL, GLAXO SMITH KLINE LLC,300mg
3、英国：PROPAFENONE NRIM 150MG TABLETS，150、300mg, NRIM LIMITED MARLBOROUGH HOUSE
4、日本：Pronon Tab. 100mg、150mg, TOA EIYO LTD.
5、国内进口情况
(1)进口：商品名悦复隆，规格150mg，雅培生产
(2)进口本地化：无
药物相互作用与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用可增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。
副作用不良反应较少，主要为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛，头晕、闪耀，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。
生物活性 Propafenone HCl是一种典型的抗心律失常药物，用于治疗与心跳加速相关的疾病，如心房和心室心律失常。
靶点
Target Value
Sodium channel
用途用于预防和治疗室性或室上性异位博动、心动过速、预激综合症及电击复律后预防室颤发作等
用途用于预防和治疗室性或室上性异位博动、心运过速、预激缩合症及电击复律后预防室颤发作等。