ChemicalBook CAS数据库列表 富马酸氯马斯汀
富马酸氯马斯汀
- CAS号:14976-57-9
- 英文名:Clemastine fumarate
- 中文名:富马酸氯马斯汀
- CBNumber:CB0376055
- 分子式:C25H30ClNO5
- 分子量:459.96
- MOL File:14976-57-9.mol
富马酸氯马斯汀化学性质
- 熔点 :158-162°C
- 比旋光度 :D21 +16.9° (methanol)
- 沸点 :154°C (rough estimate)
- 密度 :1.0247 (rough estimate)
- 折射率 :1.5790 (estimate)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL (clear solution; warmed)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- 旋光性 (optical activity) :[α]/D +15 to +25°, c = 1 in methanol
- InChIKey :PMGQWSIVQFOFOQ-YKVZVUFRSA-N
- CAS 数据库 :14976-57-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
- WGK Germany :3
- RTECS号 :UY0704600
- 海关编码 :2933992600
- 毒害物质数据 :14976-57-9(Hazardous Substances Data)
- 毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): 730, 3550 orally; 43, 82 i.v. (Weimann)
富马酸氯马斯汀 MSDS
(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-Chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidine but-2-enedioic acid
富马酸氯马斯汀 化学药品说明书
富马酸氯马斯汀|药典2005版
富马酸氯马斯汀片|药典2005版
富马酸氯马斯汀性质、用途与生产工艺
- 抗过敏药 富马酸氯马斯汀是一种强效、长效、速效，高选择的组胺H1受体拮抗剂，同时阻断H1受体与拮抗细胞毒性，临床主要用于过敏性皮肤病、过敏性鼻炎等过敏性疾病，给常年饱受过敏性疾病的患者带来了福音。“斯汀类”药物属于一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂，并且对中枢神经系统的胆碱能受没有抑制作用，无镇静和嗜睡作用，多用于过敏性鼻炎、抗过敏感性哮喘、荨麻疹、湿疹、皮炎和皮肤瘙痒症。近年来，“斯汀类”药物在局部给药日益受到重视，已开发出鼻用、眼科外用药，从而成为治疗过敏性鼻炎的一类非激素类药物。
- 药理作用 氯马斯汀是二苯甲醚类组胺H1受体拮抗剂。它选择性作用于H1受体，阻止组胺作用于靶细胞，减少毛细血管通透性，对抗5-羟色胺（5-HT）或胆碱的作用轻微。氯马斯汀止痒作用强，起效快，药效可持续12小时。
-
毒理作用
在不同种属的动物（大鼠、小鼠、兔）中测定了LD50，口服为730~3550mg/kg，静脉注射为19~82mg/kg。
采用大鼠和狗进行了20~26周服用不同剂量的长期毒性试验。临床生化学、血液学和病理学检查结果显示试验期结束时未见毒性损害。
采用小鼠、大鼠和兔进行的研究结果表明，氯马斯汀无胚胎毒性和致畸胎作用。 - 药代动力学 氯马斯汀能快速且几乎完全地被身体吸收，2-4小时达到血药浓度高峰，5-7小时抗组胺作用最强。作用持续10-12小时，有时可达24小时。血浆蛋白结合率可达95%。其消除呈双相性，放射活性的半衰期分别为3.6±0.9h和37±16h。活性物质主要在肝脏内代谢，代谢物（45-65%）主要经肾排出，仅0.1%以原形排出。
- 适应症 过敏性鼻炎；荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病；亦可用于支气管哮喘的抗过敏治疗。还可用于治疗普通感冒引起的流鼻涕和打喷嚏。
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特点和优点
多效抗过敏：除了抗组胺H1受体，还有抑制肥大细胞脱粒、抗胆碱能、支气管扩张作用。
强效抗过敏：富马酸氯马斯汀效果好于扑尔敏，与西替利嗪、氯雷他定等效或优效。
肝肾安全性优于西替利嗪、氯雷他定；和氯雷他定不同的是，非经P450酶系代谢，药物相互作用少。
副反应小：氯马斯汀主要主要副反应是嗜睡，但西替利嗪、氯雷他定有虚弱、疲乏、头痛、鼻咽炎等。氯马斯汀虽是第1代抗组胺药，有镇静作用，但是它的其它副作用比现有广泛使用抗组胺药要少。
安全性好：与西替利嗪、氯雷他定相比：肝肾影响小；非经P450酶系代谢(西替利嗪也不是)，药物相互作用少。所谓2代抗组胺药(西替、氯雷、阿司咪唑和特非那丁等)也并不全部能免除中枢神经作用，并且有的还具有心脏毒性，例如阿司咪唑和特非那丁因此而禁用。（chemicalbook 瑶瑶）
富马酸氯马斯汀上下游产品信息
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富马酸氯马斯汀 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：46542
- 产品名称：富马酸氯马斯汀 Clemastine fumarate
- CAS编号：14976-57-9
- 包装：250mg
- 价格：4196元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：46542
- 产品名称：富马酸氯马斯汀 Clemastine fumarate
- CAS编号：14976-57-9
- 包装：1g
- 价格：12686元
富马酸氯马斯汀生产厂家
- 公司名称：SIGMA
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