14976-57-9
中文名称
富马酸氯马斯汀
英文名称
Clemastine fumarate
CAS
14976-57-9
EINECS 编号
239-055-2
分子式
C25H30ClNO5
MDL 编号
MFCD00137486
分子量
459.96
MOL 文件
14976-57-9.mol
更新日期
2024/11/19 08:43:38
结构式
基本信息
中文别名
富马酸氯马斯汀
(R-(R*,R*))-1-甲基-2-(2-(1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基)乙基)-吡咯烷 (E)-2-丁烯二酸盐
(R-(R*,R*))-1-甲基-2-(2-(1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基)乙基)-吡咯烷 (E)-2-丁烯二酸盐
英文别名
(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-CHLOROPHENYLETHOXY)]ETHYL]-1-METHYL-2-PYRROLIDINE FUMARATE
CLEMASTINE FUMARATE
CLEMASTINE FUMARATE SALT
(+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrro
(+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrroli
(+)-lfumarate(1:1)
1-methyl-2-(2-(methyl-p-chlorodiphenylmethyloxy)ethyl)pyrrolidine
2-(2-(1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy)ethyl)-1-methylpyrrolidine
agasten
aloginan
alphamin
anhistan
clemanil
clemastinehydrogenfumarate
fuluminol
hs592
inbestan
kinotomin
lacretin
lecasol
CLEMASTINE FUMARATE
CLEMASTINE FUMARATE SALT
(+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrro
(+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrroli
(+)-lfumarate(1:1)
1-methyl-2-(2-(methyl-p-chlorodiphenylmethyloxy)ethyl)pyrrolidine
2-(2-(1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy)ethyl)-1-methylpyrrolidine
agasten
aloginan
alphamin
anhistan
clemanil
clemastinehydrogenfumarate
fuluminol
hs592
inbestan
kinotomin
lacretin
lecasol
所属类别
原料药:抗组胺药
物理化学性质
熔点 | 158-162°C |
比旋光度 | D21 +16.9° (methanol) |
沸点 | 154°C (rough estimate) |
密度 | 1.0247 (rough estimate) |
折射率 | 1.5790 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为5mg/mL(透明溶液;加热) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D +15 to +25°, c = 1 in methanol |
InChIKey | PMGQWSIVQFOFOQ-YKVZVUFRSA-N |
CAS 数据库 | 14976-57-9(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302 |
防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | UY0704600 |
海关编码 | 2933992600 |
毒害物质数据 | 14976-57-9(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 730, 3550 orally; 43, 82 i.v. (Weimann) |
化学品安全说明书(MSDS)
(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-Chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidine but-2-enedioic acid(14976-57-9).msds常见问题列表
抗过敏药
富马酸氯马斯汀是一种强效、长效、速效,高选择的组胺H1受体拮抗剂,同时阻断H1受体与拮抗细胞毒性,临床主要用于过敏性皮肤病、过敏性鼻炎等过敏性疾病,给常年饱受过敏性疾病的患者带来了福音。“斯汀类”药物属于一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂,并且对中枢神经系统的胆碱能受没有抑制作用,无镇静和嗜睡作用,多用于过敏性鼻炎、抗过敏感性哮喘、荨麻疹、湿疹、皮炎和皮肤瘙痒症。近年来,“斯汀类”药物在局部给药日益受到重视,已开发出鼻用、眼科外用药,从而成为治疗过敏性鼻炎的一类非激素类药物。
药理作用
氯马斯汀是二苯甲醚类组胺H1受体拮抗剂。它选择性作用于H1受体,阻止组胺作用于靶细胞,减少毛细血管通透性,对抗5-羟色胺(5-HT)或胆碱的作用轻微。氯马斯汀止痒作用强,起效快,药效可持续12小时。
毒理作用
在不同种属的动物(大鼠、小鼠、兔)中测定了LD50,口服为730~3550mg/kg,静脉注射为19~82mg/kg。采用大鼠和狗进行了20~26周服用不同剂量的长期毒性试验。临床生化学、血液学和病理学检查结果显示试验期结束时未见毒性损害。
采用小鼠、大鼠和兔进行的研究结果表明,氯马斯汀无胚胎毒性和致畸胎作用。
药代动力学
氯马斯汀能快速且几乎完全地被身体吸收,2-4小时达到血药浓度高峰,5-7小时抗组胺作用最强。作用持续10-12小时,有时可达24小时。血浆蛋白结合率可达95%。其消除呈双相性,放射活性的半衰期分别为3.6±0.9h和37±16h。活性物质主要在肝脏内代谢,代谢物(45-65%)主要经肾排出,仅0.1%以原形排出。
适应症
过敏性鼻炎;荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病;亦可用于支气管哮喘的抗过敏治疗。还可用于治疗普通感冒引起的流鼻涕和打喷嚏。
特点和优点
多效抗过敏:除了抗组胺H1受体,还有抑制肥大细胞脱粒、抗胆碱能、支气管扩张作用。强效抗过敏:富马酸氯马斯汀效果好于扑尔敏,与西替利嗪、氯雷他定等效或优效。
肝肾安全性优于西替利嗪、氯雷他定;和氯雷他定不同的是,非经P450酶系代谢,药物相互作用少。
副反应小:氯马斯汀主要主要副反应是嗜睡,但西替利嗪、氯雷他定有虚弱、疲乏、头痛、鼻咽炎等。氯马斯汀虽是第1代抗组胺药,有镇静作用,但是它的其它副作用比现有广泛使用抗组胺药要少。
安全性好:与西替利嗪、氯雷他定相比:肝肾影响小;非经P450酶系代谢(西替利嗪也不是),药物相互作用少。所谓2代抗组胺药(西替、氯雷、阿司咪唑和特非那丁等)也并不全部能免除中枢神经作用,并且有的还具有心脏毒性,例如阿司咪唑和特非那丁因此而禁用。(chemicalbook 瑶瑶)
知名试剂公司产品信息
14976-57-9(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
富马酸氯马斯汀价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | 46542 | 富马酸氯马斯汀 Clemastine fumarate | 14976-57-9 | 250mg | 4196元 |
2024/11/08 | 46542 | 富马酸氯马斯汀 Clemastine fumarate | 14976-57-9 | 1g | 12686元 |
2024/11/08 | HY-B0298A | 富马酸氯马斯汀 Clemastine fumarate | 14976-57-9 | 100mg | 500元 |
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中文名称:富马酸氯马斯汀
英文名称:Clemastine fumarate
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中文名称:富马酸氯马斯汀
英文名称:Clemastine fumarate
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中文名称:富马酸氯马斯汀
英文名称:clemastine fumarate
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英文名称:Clemastine fumarate
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中文名称:富马酸氯马斯汀
英文名称:Clemastine fumarate
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中文名称:富马酸氯马斯汀
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中文名称:富马酸氯马斯汀
英文名称:Clemastine fumarate, 98%
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包装信息:1G
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中文名称:富马酸氯马斯汀
英文名称:CleMastine fuMarate;(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-Chlorophenylethoxy]ethyl]-1-Methyl-2-pyrrolidinefuMarate
CAS:14976-57-9
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称:(R)-2-(2-((R)-1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基)乙基)-1-甲基吡咯烷富马酸盐
英文名称:(R)-2-(2-((R)-1-(4-Chlorophenyl)-1-Phenylethoxy)Ethyl)-1-Methylpyrrolidine Fumarate
CAS:14976-57-9
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中文名称:富马酸氯马斯汀
英文名称:Clemastine fumarate
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纯度:98% (HPLC)
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英文名称:CleMastine FuMarate, USP
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纯度:USP
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中文名称:富马酸氯马斯汀
英文名称:Clemastine fumarate
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中文名称:富马酸氯马斯汀
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CAS:14976-57-9
纯度:>98%,BR
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中文名称:富马酸氯马斯汀
英文名称:Clemastine fumarate
CAS:14976-57-9
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