基本属性 抗过敏药药理作用毒理作用药代动力学适应症特点和优点 MSDS 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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富马酸氯马斯汀

基本属性 抗过敏药药理作用毒理作用药代动力学适应症特点和优点 MSDS 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
富马酸氯马斯汀
富马酸氯马斯汀 性质
  • 熔点 158-162°C
  • 比旋光度 D21 +16.9° (methanol)
  • 沸点 154°C (rough estimate)
  • 密度 1.0247 (rough estimate)
  • 折射率 1.5790 (estimate)
  • 储存条件 Store at RT
  • 溶解度 DMSO: soluble5mg/mL (clear solution; warmed)
  • 形态powder
  • 颜色white to beige
  • 旋光性 (optical activity)[α]/D +15 to +25°, c = 1 in methanol
  • InChIKeyPMGQWSIVQFOFOQ-YKVZVUFRSA-N
  • CAS 数据库14976-57-9(CAS DataBase Reference)
富马酸氯马斯汀 用途与合成方法
  • 抗过敏药富马酸氯马斯汀是一种强效、长效、速效,高选择的组胺H1受体拮抗剂,同时阻断H1受体与拮抗细胞毒性,临床主要用于过敏性皮肤病、过敏性鼻炎等过敏性疾病,给常年饱受过敏性疾病的患者带来了福音。“斯汀类”药物属于一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂,并且对中枢神经系统的胆碱能受没有抑制作用,无镇静和嗜睡作用,多用于过敏性鼻炎、抗过敏感性哮喘、荨麻疹、湿疹、皮炎和皮肤瘙痒症。近年来,“斯汀类”药物在局部给药日益受到重视,已开发出鼻用、眼科外用药,从而成为治疗过敏性鼻炎的一类非激素类药物。
  • 药理作用氯马斯汀是二苯甲醚类组胺H1受体拮抗剂。它选择性作用于H1受体,阻止组胺作用于靶细胞,减少毛细血管通透性,对抗5-羟色胺(5-HT)或胆碱的作用轻微。氯马斯汀止痒作用强,起效快,药效可持续12小时。
  • 毒理作用在不同种属的动物(大鼠、小鼠、兔)中测定了LD50,口服为730~3550mg/kg,静脉注射为19~82mg/kg。
    采用大鼠和狗进行了20~26周服用不同剂量的长期毒性试验。临床生化学、血液学和病理学检查结果显示试验期结束时未见毒性损害。
    采用小鼠、大鼠和兔进行的研究结果表明,氯马斯汀无胚胎毒性和致畸胎作用。
  • 药代动力学氯马斯汀能快速且几乎完全地被身体吸收,2-4小时达到血药浓度高峰,5-7小时抗组胺作用最强。作用持续10-12小时,有时可达24小时。血浆蛋白结合率可达95%。其消除呈双相性,放射活性的半衰期分别为3.6±0.9h和37±16h。活性物质主要在肝脏内代谢,代谢物(45-65%)主要经肾排出,仅0.1%以原形排出。
  • 适应症过敏性鼻炎;荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病;亦可用于支气管哮喘的抗过敏治疗。还可用于治疗普通感冒引起的流鼻涕和打喷嚏。
  • 特点和优点多效抗过敏:除了抗组胺H1受体,还有抑制肥大细胞脱粒、抗胆碱能、支气管扩张作用。
    强效抗过敏:富马酸氯马斯汀效果好于扑尔敏,与西替利嗪、氯雷他定等效或优效。
    肝肾安全性优于西替利嗪、氯雷他定;和氯雷他定不同的是,非经P450酶系代谢,药物相互作用少。
    副反应小:氯马斯汀主要主要副反应是嗜睡,但西替利嗪、氯雷他定有虚弱、疲乏、头痛、鼻咽炎等。氯马斯汀虽是第1代抗组胺药,有镇静作用,但是它的其它副作用比现有广泛使用抗组胺药要少。
    安全性好:与西替利嗪、氯雷他定相比:肝肾影响小;非经P450酶系代谢(西替利嗪也不是),药物相互作用少。所谓2代抗组胺药(西替、氯雷、阿司咪唑和特非那丁等)也并不全部能免除中枢神经作用,并且有的还具有心脏毒性,例如阿司咪唑和特非那丁因此而禁用。(chemicalbook 瑶瑶)
安全信息
  • WGK Germany 3
  • RTECS号UY0704600
  • 海关编码 2933992600
  • 毒害物质数据14976-57-9(Hazardous Substances Data)
  • 毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 730, 3550 orally; 43, 82 i.v. (Weimann)
MSDS信息
富马酸氯马斯汀供应商更多
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 010-82848833-
  • 产品介绍: 中文名称:富马酸氯马斯汀
    英文名称:Clemastine fumarate, 98%
    CAS:14976-57-9
    纯度:98% 包装信息:1G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:18930552037 821-50328103-801
  • 产品介绍: 中文名称:富马酸氯马斯汀
    英文名称:CleMastine fuMarate;(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-Chlorophenylethoxy]ethyl]-1-Methyl-2-pyrrolidinefuMarate
    CAS:14976-57-9
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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  • 公司名称:北京华威锐科化工有限公司
  • 联系电话:010-57411838 010-57411839-
  • 产品介绍: 中文名称:富马酸氯马斯汀
    英文名称:Clemastinefumarate
    CAS:14976-57-9
    纯度:98.00% 包装信息:1500RMB/1g 备注:HWG29936
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  • 公司名称:Pure Chemistry Scientific Inc.
  • 联系电话:001-857-928-2050 or 1-888-588-9418
  • 产品介绍: 英文名称:CleMastine fuMarate
    CAS:14976-57-9
    纯度:USP 包装信息:100Mg;1g
  •  
  • 公司名称:上海瀚鸿科技股份有限公司
  • 联系电话:021-54306202-
  • 产品介绍: 中文名称:富马酸氯马斯汀
    英文名称:Clemastine fumarate
    CAS:14976-57-9
    纯度:98% (HPLC) 备注:GN020991
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