富马酸比索洛尔

药理作用适应症用法用量鉴别含量测定药物相互作用注意事项不良反应富马酸比索洛尔试剂级价格

富马酸比索洛尔

CAS号:104344-23-2
英文名:Bisoprolol fumarate
中文名:富马酸比索洛尔
CBNumber:CB8371980
分子式:C22H35NO8
分子量:441.52
MOL File:104344-23-2.mol

富马酸比索洛尔化学性质

熔点 :100°C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: >20 mg/mL
形态 :solid
颜色 :white
Merck :14,1295
InChIKey :RZPZLFIUFMNCLY-WLHGVMLRSA-N
SMILES :C1(OCC(O)CNC(C)C)C=CC(COCCOC(C)C)=CC=1.C(/C(=O)O)=C\C(=O)O
CAS 数据库 :104344-23-2(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :22
WGK Germany :3
RTECS号 :UB8390000
危险等级 :IRRITANT
海关编码 :2922190900
毒性 :dog,LDLo,oral,40mg/kg (40mg/kg),BEHAVIORAL: ALTERED SLEEP TIME (INCLUDING CHANGE IN RIGHTING REFLEX)SENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: MYDRIASIS (PUPILLARY DILATION): EYELUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: OTHER CHANGES,Kiso to Rinsho. Clinical Report. Vol. 23, Pg. 2321, 1989.

富马酸比索洛尔化学药品说明书

富马酸比索洛尔片
富马酸比索洛尔胶囊

富马酸比索洛尔性质、用途与生产工艺

药理作用富马酸比索洛尔是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11～34倍，对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔（Atenolol）的4倍。本品作用时间长（24小时以上），连续服用控制症状好且无耐受现象，对呼吸系统副作用极小，未见对脂肪分解代谢的影响。对支气管β2受体也有一定程度的阻滞，但仅在大剂量时可能出现，一般无明显临床意义。
适应症原发性高血压的治疗。作为一线抗高血压药，单用或与利尿药和血管扩张药联合应用。
心绞痛及心肌梗死。
心律失常，如快速性室上性心律失常、室性期前收缩等。
近年来富马酸比索洛尔也尝试用于心力衰竭的治疗。对先前接受ACE抑制剂、利尿剂和强心苷类药物治疗的伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭有效。
用法用量高血压：初始剂量为一次5mg，一日1次。某些患者可能合适的初始剂量为2.5mg(如支气管痉挛病)。如果一日5mg的剂量抗高血压疗效不够，可增至一日10-20mg。
心绞痛：起始剂量2.5mg，一日1次，最大日剂量不超过10mg。
心力衰竭：慢性、稳定性心力衰竭：应从小剂量开始，如耐受性良好，则逐渐递增(每2-4周剂量加倍)至最大耐受量或靶剂量。最大推荐靶剂量为一日10mg，起始剂量一般为靶剂量的1/8。
鉴别取本品的细粉适量（约相当于富马酸比索洛尔20mg），加水4ml溶解，滤液加高锰酸钾试液1～3滴，紫红色应褪去，并有棕黄色沉淀生成。
取本品的细粉适量，加水溶解并制成每1ml中约含富马酸比索洛尔0.1mg的溶液，滤过，取续滤液，照紫外－可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在271nm的波长处有最大吸收。
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
含量测定取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于富马酸比索洛尔5mg），置50ml量瓶中，加水适量使富马酸比索洛尔溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，照富马酸比索洛尔有关物质项下的色谱条件，精密量取续滤液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取富马酸比索洛尔对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定，按外标法以比索洛尔峰面积计算，即得。
药物相互作用 1. 富马酸比索洛尔与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。
2. 与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。
3. 与利血平联用时，需在本药停用几天之后才能停用利血平。
4. 与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。
5. 与异搏停或硫氮酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时，需对病人监护，因可致低血压、心动过缓及其他。
注意事项血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。
中断治疗时应逐日递减剂量，与其他降压药合用时常需减量。
因药物过量引起心动过慢或血压过低时，须立刻停服本品。必要时，可单独或连续使用如下药物，阿托品0.5mg～2.0mg静注，异丙喘宁缓慢静注适量；高血糖素1mg～5mg （或1mg～10mg）。
由于富马酸比索洛尔的降压作用，可能减弱病人驾车或操纵机器能力，尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚，但不致直接影响人的反应能力。
不良反应 1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。
2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）。
3.偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常。
4.有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。
5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。
6.偶尔会出现气道阻力增加。
7.对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。
用途用于高血压及心绞痛。
用途用于治疗高血压及心绞痛等病症
类别有毒物质
毒性分级中毒
急性毒性口服- 大鼠 LD50: 940 毫克/ 公斤; 口服-小鼠 LD50：678 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 火场分解有毒氮氧化物烟雾
储运特性库房低温, 通风, 干燥
灭火剂水, 二氧化碳, 干粉, 砂土