酚苄明

性状血管扩张药前列腺增生用药药动学注意事项

酚苄明

CAS号:59-96-1
英文名:phenoxybenzamine
中文名:酚苄明
CBNumber:CB1933947
分子式:C18H22ClNO
分子量:303.83
MOL File:59-96-1.mol

酚苄明化学性质

熔点 :38-40°
沸点 :381.5±27.0 °C(Predicted)
密度 :1.0513 (rough estimate)
折射率 :1.5600 (estimate)
酸度系数(pKa) :6.58±0.50(Predicted)
颜色 :Crystals from pet ether
CAS 数据库 :59-96-1
EPA化学物质信息 :N-(2-Chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)benzenemethanamine (59-96-1)

安全信息

毒害物质数据 :59-96-1(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 oral in rat: 2500mg/kg

酚苄明性质、用途与生产工艺

性状白色结晶性粉末，无臭，无味。略溶于水，微溶于乙醇。
血管扩张药酚苄明又叫酚苄胺、苯苄胺、氧苯苄胺，系一种周围血管扩张药。本品为长效α受体阻滞剂。作用与酚妥拉明相似，作用于节后α受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加，但缓慢而持久，用药一次，作用可维持24小时以上。主要对抗内源性去甲肾上腺素，使外周血管扩张，血流量增加，血压下降，尤在直立时血压下降更为明显，并能引起反射性心率加快。本品还具有明显的改善微循环的作用。临床主要用于周围血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛、手足发绀和闭塞性血栓静脉炎、休克的血管痉挛期、嗜铬细胞瘤引起的高血压和休克等，试用于前列腺肥大症所引起的尿潴留，以及用于治疗去甲肾上腺素静注外漏。
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前列腺增生用药人体前列腺对α受体兴奋剂 (肾上腺素) 的敏感性比膀胱高出数10倍。酚苄明为α肾上腺素受体阻滞剂，可选择性地松弛前列腺组织及膀胱颈平滑肌，而不影响膀胱逼尿肌的收缩，从而缓解前列腺增生引起的非机械性梗阻所致的排尿障碍，使排尿顺畅。临床上酚苄明可用于前列腺增生者产生的尿频、尿急、尿细线、尿滴沥等排尿困难症状，使其得以改善；并使残余尿量得以减少。本品口服后数小时开始起作用，并可持续3～4d。t1/2约为24h。在肝内代谢，大部分于24h内从肾脏和胆汁中排出。
药动学本品口服吸收不完全，吸收率为20%～30%，皮下或肌肉注射刺激性强。口服后数小时开始作用，可持续3～4天。静注后1小时即可达作用高峰，主要在肝脏内代谢，肾及胆汁排出。酚苄明吸收后在体内其化学结构的氯乙胺基环化形成乙烯亚胺基，发挥效应，故起效慢。由于酚苄明脂溶性较高，药物多蓄积于脂肪组织内，故排泄缓慢。静注12小时后排出约50%，24小时排出约80%，1周后仍有少量药物存留于体内。消除半衰期约为24小时。
注意事项 1，注意药物间相互作用：与酚妥拉明相似。
2，冠心病、严重动脉硬化、肾功能减退及脑血管病患者禁用。
3，酚苄明对局部刺激性强，引起疼痛和损伤，因此注意不能做皮下和肌肉注射。
4，服药后应稍事休息，以防眩晕。
5，用药期间需定时测血压，如出现低血压症状，应使病人平卧，下肢抬高。不宜与胍乙啶、拟交感胺类药合用。
6，过量服用酚苄明后，宜用去甲肾上腺素，不能使用肾上腺素，否则会进一步加剧低血压。