富马酸氯马斯汀

抗过敏药药理作用毒理作用药代动力学适应症特点和优点富马酸氯马斯汀试剂级价格

富马酸氯马斯汀

CAS号:14976-57-9
英文名:Clemastine fumarate
中文名:富马酸氯马斯汀
CBNumber:CB0376055
分子式:C25H30ClNO5
分子量:459.96
MOL File:14976-57-9.mol

富马酸氯马斯汀化学性质

熔点 :158-162°C
比旋光度 :D21 +16.9° (methanol)
沸点 :154°C (rough estimate)
密度 :1.0247 (rough estimate)
折射率 :1.5790 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL (clear solution; warmed)
形态 :powder
颜色 :white to beige
旋光性 (optical activity) :[α]/D +15 to +25°, c = 1 in methanol
InChIKey :PMGQWSIVQFOFOQ-YKVZVUFRSA-N
CAS 数据库 :14976-57-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

WGK Germany :3
RTECS号 :UY0704600
海关编码 :2933992600
毒害物质数据 :14976-57-9(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): 730, 3550 orally; 43, 82 i.v. (Weimann)

富马酸氯马斯汀 MSDS

(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-Chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidine but-2-enedioic acid

富马酸氯马斯汀化学药品说明书

富马酸氯马斯汀|药典2005版
富马酸氯马斯汀片|药典2005版

富马酸氯马斯汀性质、用途与生产工艺

抗过敏药富马酸氯马斯汀是一种强效、长效、速效，高选择的组胺H1受体拮抗剂，同时阻断H1受体与拮抗细胞毒性，临床主要用于过敏性皮肤病、过敏性鼻炎等过敏性疾病，给常年饱受过敏性疾病的患者带来了福音。“斯汀类”药物属于一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂，并且对中枢神经系统的胆碱能受没有抑制作用，无镇静和嗜睡作用，多用于过敏性鼻炎、抗过敏感性哮喘、荨麻疹、湿疹、皮炎和皮肤瘙痒症。近年来，“斯汀类”药物在局部给药日益受到重视，已开发出鼻用、眼科外用药，从而成为治疗过敏性鼻炎的一类非激素类药物。
药理作用氯马斯汀是二苯甲醚类组胺H1受体拮抗剂。它选择性作用于H1受体，阻止组胺作用于靶细胞，减少毛细血管通透性，对抗5-羟色胺（5-HT）或胆碱的作用轻微。氯马斯汀止痒作用强，起效快，药效可持续12小时。
毒理作用在不同种属的动物（大鼠、小鼠、兔）中测定了LD50，口服为730~3550mg/kg，静脉注射为19~82mg/kg。
采用大鼠和狗进行了20~26周服用不同剂量的长期毒性试验。临床生化学、血液学和病理学检查结果显示试验期结束时未见毒性损害。
采用小鼠、大鼠和兔进行的研究结果表明，氯马斯汀无胚胎毒性和致畸胎作用。
药代动力学氯马斯汀能快速且几乎完全地被身体吸收，2-4小时达到血药浓度高峰，5-7小时抗组胺作用最强。作用持续10-12小时，有时可达24小时。血浆蛋白结合率可达95%。其消除呈双相性，放射活性的半衰期分别为3.6±0.9h和37±16h。活性物质主要在肝脏内代谢，代谢物（45-65%）主要经肾排出，仅0.1%以原形排出。
适应症过敏性鼻炎；荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等过敏性疾病；亦可用于支气管哮喘的抗过敏治疗。还可用于治疗普通感冒引起的流鼻涕和打喷嚏。
特点和优点多效抗过敏：除了抗组胺H1受体，还有抑制肥大细胞脱粒、抗胆碱能、支气管扩张作用。
强效抗过敏：富马酸氯马斯汀效果好于扑尔敏，与西替利嗪、氯雷他定等效或优效。
肝肾安全性优于西替利嗪、氯雷他定；和氯雷他定不同的是，非经P450酶系代谢，药物相互作用少。
副反应小：氯马斯汀主要主要副反应是嗜睡，但西替利嗪、氯雷他定有虚弱、疲乏、头痛、鼻咽炎等。氯马斯汀虽是第1代抗组胺药，有镇静作用，但是它的其它副作用比现有广泛使用抗组胺药要少。
安全性好：与西替利嗪、氯雷他定相比：肝肾影响小；非经P450酶系代谢(西替利嗪也不是)，药物相互作用少。所谓2代抗组胺药(西替、氯雷、阿司咪唑和特非那丁等)也并不全部能免除中枢神经作用，并且有的还具有心脏毒性，例如阿司咪唑和特非那丁因此而禁用。（chemicalbook 瑶瑶）