SELONSERTIB

SELONSERTIB化学性质

熔点 :>180°C (dec.)
密度 :1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
酸度系数(pKa) :11.21±0.70(Predicted)
形态 :solid
颜色 :White
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChIKey :YIDDLAAKOYYGJG-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(NC1=NC(C2N(C(C)C)C=NN=2)=CC=C1)(=O)C1=CC(N2C=NC(C3CC3)=C2)=C(C)C=C1F
CAS 数据库 :1448428-04-3

SELONSERTIB性质、用途与生产工艺

简介
Selonsertib是一种凋亡信号调节激酶1（ASK1）的口服生物利用抑制剂，具有潜在的抗炎，抗肿瘤和抗纤维化活性。口服给药后，selonsertib以ATP竞争方式靶向并结合ASK1的催化激酶结构域，从而阻止其磷酸化和激活。这可以防止下游激酶（例如c-Jun N端激酶（JNKs）和p38丝裂原激活的蛋白激酶（p38 MAPK））的磷酸化。
生物活性 Selonsertib (GS-4997) 是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂，具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。
靶点
Target Value
ASK1
(Cell-free assay) 8.3(pIC50)
体内研究 GS-4997具有生物口服活性。口服给药后，GS-4997靶向并与ASK1的催化激酶区域以ATP竞争性方式结合，抑制其磷酸化和激活。GS-4997抑制ASK1下游激酶的磷酸化，如c-Jun N-terminal kinases (JNKs) 、p38 MAPK。通过抑制ASK1依赖性的信号转导通路的激活，GS-4997可阻止炎性细胞因子的生成、下调参与纤维化过程的基因表达、抑制过度凋亡、细胞增殖。

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ASK1 (Cell-free assay)	8.3(pIC50)