ChemicalBook CAS数据库列表 EPZ-6438
EPZ-6438
- CAS号:1403254-99-8
- 英文名:Tazemetostat (EPZ-6438)
- 中文名:EPZ-6438
- CBNumber:CB82655404
- 分子式:C34H44N4O4
- 分子量:572.74
- MOL File:1403254-99-8.mol
EPZ-6438化学性质
- 熔点 :>162°C (dec.)
- 沸点 :750.8±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.163±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml).
- 酸度系数(pKa) :11.92±0.10(Predicted)
- 形态 :solid
- 颜色 :Off-white
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 month.
EPZ-6438性质、用途与生产工艺
- 生物活性 EPZ-6438是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，Ki为2.5 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4，500多倍。
- 体外研究 EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用， IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。
- 体内研究 皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积，并且在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而对体重影响较小。
- 特征 口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验，用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。
- 生物活性 Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。
-
靶点
Target Value EZH2
(Cell-free assay)2.5 nM(Ki) -
体外研究
EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用， IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。
- 体内研究 皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积，并且在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而对体重影响较小。
EPZ-6438上下游产品信息
上游原料
下游产品
EPZ-6438 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW140325499801
- 产品名称：试剂Tazemetostat (EPZ-6438) Tazemetostat (EPZ-6438)
- CAS编号：
- 包装：25mg
- 价格：108元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：46817
- 产品名称：EPZ6438, 95% Tazemetostat, 95%
- CAS编号：1403254-99-8
- 包装：100mg
- 价格：2932元
EPZ-6438生产厂家
- 公司名称：上海珞珐生化科技有限公司
- 联系电话：021-51111890 15317326293
- 电子邮件：sales@molnova.com
- 国家：中国
- 产品数：4195
- 优势度：58
- 公司名称：上海锦升医药科技有限公司
- 联系电话：1365-13651960330 13651960330
- 电子邮件：xiangfeixia@jspharmatech.com
- 国家：中国
- 产品数：310
- 优势度：58
- 公司名称：四川海思科制药有限公司
- 联系电话：028-6725-0449 19382244693
- 电子邮件：luoyan1@haisco.com
- 国家：中国
- 产品数：174
- 优势度：58
- 公司名称：上海厚博生物科技有限公司
- 联系电话：+21-18501659228 18501659228
- 电子邮件：info@hope-chem.com
- 国家：中国
- 产品数：479
- 优势度：55
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2922
- 优势度：55
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- 国家：中国
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