简介 作用 生物活性 靶点 塞卡替尼 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  塞卡替尼

塞卡替尼

塞卡替尼,2152628-33-4,结构式
塞卡替尼
  • CAS号:2152628-33-4
  • 英文名:LOXO-292
  • 中文名:塞卡替尼
  • CBNumber:CB34805442
  • 分子式:C29H31N7O3
  • 分子量:525.6
  • MOL File:2152628-33-4.mol
塞卡替尼化学性质
  • 密度 :1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);38.05(Max Conc. mM)
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :14.00±0.29(Predicted)
  • InChIKey :XIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N
  • SMILES :C12=C(C#N)C=NN1C=C(OCC(O)(C)C)C=C2C1=CC=C(N2CC3CC(N3CC3=CC=C(OC)N=C3)C2)N=C1

塞卡替尼性质、用途与生产工艺

  • 简介 塞卡替尼Saracatinib(AZD0530)是阿斯利康公司研发的口服小分子Src抑制剂。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物,因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制剂活性,但抑制活性一般。AZD0530穿透血脑屏障能力较强。AZD0530可能可以逆转P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药。AZD0530对恶性肿瘤骨转移有增加骨密度,减轻疼痛的疗效。
  • 作用 塞卡替尼是种有效的Src抑制剂,IC50为2.7 nM, 也有效作用于c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr 和 Lck; 作用于Abl和 EGFR (L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。
  • 生物活性 Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    RET wt
    (Cell-free assay)
    1 nM
    RET V804M
    (Cell-free assay)
    2 nM
    RET V804L
    (Cell-free assay)
    2 nM
    RET M918T
    (Cell-free assay)
    2 nM
    RET S891A
    (Cell-free assay)
    2 nM
塞卡替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
塞卡替尼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-114370
  • 产品名称:Selpercatinib
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:272元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-114370
  • 产品名称:塞卡替尼 Selpercatinib
  • CAS编号:2152628-33-4
  • 包装:5mg
  • 价格:600元
塞卡替尼生产厂家
  • 公司名称:郑州泰丰制药有限公司
  • 联系电话:182-3786-0830 19913859908
  • 电子邮件:290833579@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:534
  • 优势度:58
  • 公司名称:北京华威锐科化工有限公司
  • 联系电话:0757-86329057 18501085097
  • 电子邮件:sales3.gd@hwrkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7583
  • 优势度:55
2152628-33-4, 塞卡替尼相关搜索: