ChemicalBook CAS数据库列表 S-鲁索替尼
S-鲁索替尼
- CAS号:941685-37-6
- 英文名:S-Ruxolitinib (INCB018424)
- 中文名:S-鲁索替尼
- CBNumber:CB82665159
- 分子式:C17H18N6
- 分子量:306.36
- MOL File:941685-37-6.mol
S-鲁索替尼化学性质
- 熔点 :138-143oC
- 密度 :1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C Freezer
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :11.63±0.50(Predicted)
- 颜色 :White
S-鲁索替尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。
-
靶点
Target Value JAK2
(Cell-free assay)2.8 nM JAK1
(Cell-free assay)3.3 nM TYK2
(Cell-free assay)19 nM -
体外研究
INCB018424作用于Ba/F3细胞和HEL细胞，有效且选择性抑制JAK2V617F介导的信号和增殖。INCB018424作用于Ba/F3细胞，显著增强凋亡，这种作用具有剂量依赖性。INCB018424(64 nM) 作用于Ba/F3细胞，导致细胞线粒体去极化增加一倍。INCB018424抑制正常供体和真性红细胞增多症患者提供的红系祖细胞增殖，IC50分别为407 nM 和 223 nM。INCB018424显著有效作用于红系细胞集落形成，IC50为67nM。
- 体内研究 INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次 ，到第22天，存活率大于90%。INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次，显著降低脾肿大及炎性细胞因子的循环水平，并优先消灭肿瘤细胞，显著延长生存期，且没有骨髓抑制或免疫抑制作用。Ruxolitinib维持脾体积降低，且使总症状得分提高50％或更多。Ruxolitinib按15 mg处理骨髓纤维化患者，每天两次，在48周时，共28％患者的脾脏体积至少减少35％，而接受最好治疗的组则为0%。Ruxolitinib处理，48周，平均脾脏长度下降了56％，而最好治疗组增加了4％。Ruxolitinib处理的患者组整体生活质量得到改进，与骨髓纤维化有关的症状减少。
S-鲁索替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
S-鲁索替尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-50856A
- 产品名称：Ruxolitinib (S enantiomer)
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：340元
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-50856A
- 产品名称：S-鲁索替尼 Ruxolitinib (S enantiomer)
- CAS编号：941685-37-6
- 包装：5mg
- 价格：750元
S-鲁索替尼生产厂家
- 公司名称：北京百灵威科技有限公司
- 联系电话：010-82848833 400-666-7788
- 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
- 国家：中国
- 产品数：94838
- 优势度：76
- 公司名称：济南精合医药科技有限公司
- 联系电话：+86 (531) 88811783
- 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
- 国家：中国
- 产品数：1856
- 优势度：62
- 公司名称：大连美仑生物技术有限公司
- 联系电话：0411-62910999 13889544652
- 电子邮件：sales@meilune.com
- 国家：中国
- 产品数：4647
- 优势度：58
- 公司名称：Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
- 联系电话：4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
- 电子邮件：
- 国家：中国
- 产品数：1494
- 优势度：55
- 公司名称：北京康派森医药科技有限公司
- 联系电话：010-52878169 15701683040
- 电子邮件：sales@bjcomparison.com
- 国家：中国
- 产品数：4662
- 优势度：58
- 公司名称：上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话：021-58950125
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- 国家：中国
- 产品数：7553
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- 公司名称：上海陶素生化科技有限公司
- 联系电话：021-33632979
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- 国家：中国
- 产品数：8073
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