ChemicalBook CAS数据库列表 2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟
2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟
![2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟,905281-76-7,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/905281-76-7.gif)
- CAS号:905281-76-7
- 英文名:GDC-0879
- 中文名:2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟
- CBNumber:CB12473919
- 分子式:C19H18N4O2
- 分子量:334.37
- MOL File:905281-76-7.mol
2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟化学性质
- 密度 :1.37
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥16.7 mg/mL in DMSO
- 形态 :solid
- 颜色 :Light yellow to light brown
- 稳定性 :Hygroscopic
安全信息
- 海关编码 :2933399990
2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟性质、用途与生产工艺
- 生物活性 GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的，选择性B-Raf抑制剂，在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM，对c-Raf也有抑制作用；对其他蛋白激酶没有抑制作用。
-
靶点
Target Value B-Raf
(A375, Colo205 cells)0.13 nM -
体外研究
体外研究，在V600E B-Raf 突变的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突变的Colo205结肠癌细胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用时IC50分别为59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M细胞的B-raf V600E 酶促作用，IC50为0.75 μM。用GDC-0879处理，EC50值<0.5的细胞都表达B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。
- 体内研究 GDC-0879处理的鼠细胞系和病患衍生的B-raf V600E肿瘤，显示更强和更持久的药效抑制性(处理8小时，>90%) 且与突变型KRAS-表达的肿瘤相比具有更高的生存力。Ras诱导肿瘤形成时有激活的Raf信号，但是用GDC-0879处理后，观察到一些KRAS-突变肿瘤的生长进展很慢。GDC-0879调节的高效性完全与BRAFV600E的状况有关，抑制MEK减弱表达野生型B-raf肿瘤的生长和增殖。通过PI3K通路活性的药理学和基因的调节，可以很明显地改变BRAFV600E 黑色素瘤细胞对GDC-0879的反应性。
2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟上下游产品信息
上游原料
下游产品
2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-50864
- 产品名称：GDC-0879
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：342元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-50864
- 产品名称：2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 GDC-0879
- CAS编号：905281-76-7
- 包装：5mg
- 价格：800元
2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟生产厂家
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2922
- 优势度：55
- 公司名称：北京百灵威科技有限公司
- 联系电话：010-82848833 400-666-7788
- 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
- 国家：中国
- 产品数：96815
- 优势度：76
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话：+86-21-20908456
- 电子邮件：sales@BioChemBest.com
- 国家：中国
- 产品数：6005
- 优势度：61
- 公司名称：Capot Chemical Co., Ltd
- 联系电话：+86 (0) 571 85 58 67 18
- 电子邮件：sales@capotchem.com
- 国家：中国
- 产品数：18207
- 优势度：66
- 公司名称：VDM Biochemicals
- 联系电话：0330-2528181
- 电子邮件：sales@vdmbio.com
- 国家：美国
- 产品数：510
- 优势度：64
- 公司名称：济南精合医药科技有限公司
- 联系电话：+86 (531) 88811783
- 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
- 国家：中国
- 产品数：1856
- 优势度：62
- 公司名称：北京泰亚杰科技有限公司
- 联系电话：021-33690831-8001 13552411790
- 电子邮件：postmaster@tyjchem.cn
- 国家：中国
- 产品数：1541
- 优势度：55
- 公司名称：上海思域化工科技有限公司
- 联系电话：86-21-34053660
- 电子邮件：sale@labgogo.com
- 国家：中国
- 产品数：9865
- 优势度：52
- 公司名称：Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
- 联系电话：4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
- 电子邮件：
- 国家：中国
- 产品数：1493
- 优势度：55
- 公司名称：上海遐瑞医药科技有限公司
- 联系电话：+86 21 61551611
- 电子邮件：
- 国家：中国
- 产品数：9891
- 优势度：58
905281-76-7, 2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟相关搜索:
