2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟
2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟
英文名称:GDC-0879
CAS号:905281-76-7
分子式:C19H18N4O2
分子量:334.37
EINECS号:
Mol文件:905281-76-7.mol
![2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/905281-76-7.gif)
2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 性质
| 沸点 | 562.573±50.00 °C(Press: 760.00 Torr)(predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.37 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； DMSO 中≥16.7 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.417±0.20(predicted) |
| 颜色 | 浅黄至浅棕色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChI | 1S/C19H18N4O2/c24-10-9-23-12-17(19(21-23)13-5-7-20-8-6-13)15-1-3-16-14(11-15)2-4-18(16)22-25/h1,3,5-8,11-12,24-25H,2,4,9-10H2/b22-18+ |
| InChIKey | DEZZLWQELQORIU-RELWKKBWSA-N |
| SMILES | OCCN(N=C1C2=CC=NC=C2)C=C1C3=CC=C4C(CC/C4=N\O)=C3 |
2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 用途与合成方法
GDC-0879 (AR-00341677)是一种新型有效的，选择性B-Raf抑制剂，在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM，对c-Raf也有抑制作用；对其他蛋白激酶没有抑制作用。
| Target | Value |
|
B-Raf
(A375, Colo205 cells) | 0.13 nM |
体外研究，在V600E B-Raf 突变的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突变的Colo205结肠癌细胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用时IC50分别为59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M细胞的B-raf V600E 酶促作用，IC50为0.75 μM。用GDC-0879处理，EC50值<0.5的细胞都表达B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。
GDC-0879处理的鼠细胞系和病患衍生的B-raf V600E肿瘤，显示更强和更持久的药效抑制性(处理8小时，>90%) 且与突变型KRAS-表达的肿瘤相比具有更高的生存力。Ras诱导肿瘤形成时有激活的Raf信号，但是用GDC-0879处理后，观察到一些KRAS-突变肿瘤的生长进展很慢。GDC-0879调节的高效性完全与BRAFV600E的状况有关，抑制MEK减弱表达野生型B-raf肿瘤的生长和增殖。通过PI3K通路活性的药理学和基因的调节，可以很明显地改变BRAFV600E 黑色素瘤细胞对GDC-0879的反应性。2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-50864 | 2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 | 905281-76-7 | 1 mg | 342 |
| 2026-09-15 | HY-50864 | 2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟 | 905281-76-7 | 5mg | 800 |
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英文名称：GDC-0879
CAS：905281-76-7
包装信息：2.5Mg,250Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：2,3-二氢-5-[1-(2-羟基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟
CAS：905281-76-7
纯度：98%
包装信息：100g;500g;1kg
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中文名称：GDC-0879,B-Raf抑制剂
英文名称：GDC-0879
CAS：905281-76-7
纯度：Moligand?, ≥96%
包装信息：2mg/RMB 399.90;5mg/RMB 699.90;25mg/RMB 1999.90
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英文名称：GDC-0879
CAS：905281-76-7
纯度：>=99%
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备注：试剂
