生物活性 靶点 体外研究 体内研究 西他司他 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  西他司他

西他司他

西他司他,1316215-12-9,结构式
西他司他
  • CAS号:1316215-12-9
  • 英文名:Citarinostat
  • 中文名:西他司他
  • CBNumber:CB22723105
  • 分子式:C24H26ClN5O3
  • 分子量:467.95
  • MOL File:1316215-12-9.mol
西他司他化学性质
  • 密度 :1.293±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥23.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.87 mg/mL in EtOH with ultrasonic
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :9.47±0.20(Predicted)

西他司他性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。
  • 靶点
    TargetValue
    HDAC6
    (Cell-free assay)
    2.6 nM
    HDAC1
    (Cell-free assay)
    35 nM
    HDAC2
    (Cell-free assay)
    45 nM
    HDAC3
    (Cell-free assay)
    46 nM
    HDAC8
    (Cell-free assay)
    137 nM
  • 体外研究

    用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系,能够增强对细胞增殖的抑制作用,相较于单药处理,组合药处理还能增加细胞死亡,并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中,300 nM ACY-241处理24小时后,α-tubulin被高度乙酰化,微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6,而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制。

  • 体内研究 在体内,ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下,ACY-241带来的副作用显著降低,因为它对I类HDACs的效力较低,但仍然具有抗癌潜力。
西他司他上下游产品信息
上游原料
下游产品
西他司他 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-15994
  • 产品名称:Citarinostat
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:457元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-15994
  • 产品名称:西他司他 Citarinostat
  • CAS编号:1316215-12-9
  • 包装:5mg
  • 价格:750元
西他司他生产厂家
  • 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
  • 联系电话:021-33632979 15002134094
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7934
  • 优势度:58
  • 公司名称:杭州杰恒化工有限公司
  • 联系电话:+86-571-87396432
  • 电子邮件:sales@jhechem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:10015
  • 优势度:53
1316215-12-9, 西他司他相关搜索: