西他司他
中文名称:西他司他
英文名称:Citarinostat
CAS号:1316215-12-9
分子式:C24H26ClN5O3
分子量:467.95
EINECS号:
Mol文件:1316215-12-9.mol
西他司他 性质
| 密度 | 1.293±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.4 mg/mL；不溶于水； ≥4.87 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.47±0.20(Predicted) |
西他司他 用途与合成方法
Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 35 nM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 45 nM |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 46 nM |
|
HDAC8
(Cell-free assay) | 137 nM |
用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系，能够增强对细胞增殖的抑制作用，相较于单药处理，组合药处理还能增加细胞死亡，并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中，300 nM ACY-241处理24小时后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6，而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制。
在体内，ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241带来的副作用显著降低，因为它对I类HDACs的效力较低，但仍然具有抗癌潜力。西他司他 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-15994 | 1 mg | 457 | ||
| 2024-01-25 | HY-15994 | 西他司他 | 1316215-12-9 | 5mg | 750 |
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产品介绍：
英文名称：ACY241(Citarinostat)
CAS：1316215-12-9
纯度：0.98
包装信息：1g;5g;10g,100g
备注：g级
库存量：>10g
现货日期：2024/4/24 11:18:27
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CAS：1316215-12-9
纯度：98%
备注：10g
库存量：10g
现货日期：2024/4/12 14:37:02
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产品介绍：
英文名称：Citarinostat(ACY-241)
CAS：1316215-12-9
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
库存量：84mg
现货日期：2024/4/15 13:34:20
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产品介绍：
英文名称：Citarinostat (ACY-241)
CAS：1316215-12-9
纯度：>98%,BR
包装信息：25MG
备注：MB4198
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物Citarinostat
CAS：1316215-12-9
包装信息：1 mL;10 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
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