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米维布塞
- CAS号:1445993-26-9
- 英文名:ABBV-075
- 中文名:米维布塞
- CBNumber:CB22738567
- 分子式:C22H19F2N3O4S
- 分子量:459.47
- MOL File:1445993-26-9.mol
米维布塞化学性质
- 沸点 :608.9±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.465±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);130.59(Max Conc. mM)
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :8.37±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
米维布塞性质、用途与生产工艺
-
简介
米维布塞(ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。米维布塞可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。
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作用机理
米维布塞给药后,溴结构域抑制剂 ABBV-075 与某些含有 BRD 的蛋白质的 BRD 中的乙酰赖氨酸结合位点结合,从而阻止这些蛋白质与乙酰化组蛋白之间的相互作用。 这会破坏染色质重塑,阻止某些生长促进基因的表达,并导致易感肿瘤中细胞生长受到抑制。
-
靶点
Target Value BRD2 BRD4 BRD-T -
体外研究
ABBV-075在细胞生存能力检测中,在多种癌细胞系(来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤)具有强有效的单药活性。它能够破坏细胞周期控制,导致G1期阻滞,进一步衰老、抑制肿瘤形成、引起凋亡、可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效。
- 体内研究 在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中,ABBV-075和其他标准的护理剂相比,具有同等或者更好的功效。
米维布塞上下游产品信息
上游原料
下游产品
米维布塞 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-100015
- 产品名称:米维布塞 Mivebresib
- CAS编号:1445993-26-9
- 包装:2mg
- 价格:580元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-100015
- 产品名称:米维布塞 Mivebresib
- CAS编号:1445993-26-9
- 包装:5mg
- 价格:950元
米维布塞生产厂家
- 公司名称:常州辰鸿生物科技有限公司
- 联系电话:0519-85788828 13775037613
- 电子邮件:sales@chemrenpharm.com
- 国家:中国
- 产品数:3600
- 优势度:58
- 公司名称:上海波以尔化工有限公司
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- 国家:中国
- 产品数:2922
- 优势度:55
- 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
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- 国家:中国
- 产品数:6005
- 优势度:61
- 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
- 联系电话:18149758185 18149758185
- 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
- 国家:中国
- 产品数:3466
- 优势度:58
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- 国家:中国
- 产品数:4512
- 优势度:55
- 公司名称:上海昕凯医药科技有限公司
- 联系电话:21-619849051-1 18521059765
- 电子邮件:synchempharma@aliyun.com
- 国家:中国
- 产品数:6463
- 优势度:55
- 公司名称:南京协诺生物技术有限公司
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- 产品数:998
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- 公司名称:上海瀚香生物科技有限公司
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- 产品数:8011
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