ChemicalBook CAS数据库列表 EPZ005687
EPZ005687
- CAS号:1396772-26-1
- 英文名:1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide
- 中文名:EPZ005687
- CBNumber:CB02645672
- 分子式:C32H37N5O3
- 分子量:539.67
- MOL File:1396772-26-1.mol
EPZ005687化学性质
- 沸点 :797.9±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥3.86 mg/mL in DMSO
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :11.88±0.10(Predicted)
- 颜色 :Off-white to yellow
EPZ005687性质、用途与生产工艺
- 生物活性 EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。
-
靶点
Target Value EZH2
(Cell-free assay)24 nM(Ki) -
体外研究
EPZ005687抑制PRC2酶活性，这种作用具有浓度依赖性，IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋，是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的（在2倍的范围内），而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞，减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力，对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期，相应地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系，使已知的EZH2靶基因脱抑制，且影响EZH2 Tyr641突变特异性抑制的基因。
EPZ005687上下游产品信息
上游原料
下游产品
EPZ005687 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15555
- 产品名称：EPZ005687 EPZ005687
- CAS编号：1396772-26-1
- 包装：5mg
- 价格：600元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15555
- 产品名称：EPZ005687 EPZ005687
- CAS编号：1396772-26-1
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：710元
EPZ005687生产厂家
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
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