UNC1999

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 UNC1999 试剂级价格

UNC1999

CAS号:1431612-23-5
英文名:UNC 1999
中文名:UNC1999
CBNumber:CB02666695
分子式:C33H43N7O2
分子量:569.74
MOL File:1431612-23-5.mol

UNC1999化学性质

沸点 :804.7±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble15mg/mL, clear
酸度系数(pKa) :11.84±0.10(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
InChIKey :DPJNKUOXBZSZAI-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :1431612-23-5

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
WGK Germany :3

UNC1999性质、用途与生产工艺

生物活性 UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH1、EZH2选择性抑制剂，其IC50分别为2 nM和45 nM，对很多表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。
体外研究 UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平，其IC50为124 nM，产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外，生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2，因此能够被用在化学蛋白组学研究。
体内研究 UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)体内处理使其在24小时以上的时间内保持在血浆中的浓度高于其细胞IC50值。另外，UNC1999对小鼠有口服活性，从而可以更实用和方便的用于慢性动物实验。
特征第一个具有口服活性的EZH1、EZH2抑制剂
生物活性 UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。
靶点
Target Value
EZH2
(Cell-free assay) 2 nM
EZH1
(Cell-free assay) 45 nM
体外研究
UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平，其IC50为124 nM，产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外，生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2，因此能够被用在化学蛋白组学研究。
体内研究 UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)体内处理使其在24小时以上的时间内保持在血浆中的浓度高于其细胞IC50值。另外，UNC1999对小鼠有口服活性，从而可以更实用和方便的用于慢性动物实验。