ChemicalBook CAS数据库列表 UNC0638
UNC0638
- CAS号:1255580-76-7
- 英文名:UNC0638
- 中文名:UNC0638
- CBNumber:CB22592813
- 分子式:C30H47N5O2
- 分子量:509.73
- MOL File:1255580-76-7.mol
UNC0638化学性质
- 熔点 :93-94℃
- 沸点 :610.2±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.124±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
- 溶解度 :≥25.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.2 mg/mL in EtOH
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :10.07±0.20(Predicted)
UNC0638性质、用途与生产工艺
- 生物活性 UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。
-
靶点
Target Value G9a
(Cell-free assay)<15 nM GLP
(Cell-free assay)19 nM -
体外研究
UNC0638是一种有效的，选择性的，可渗透细胞的 G9a 和 GLP 的化学探针，相比于BIX01294，毒性/功能比小于6，其毒性/功能比大于100。UNC0638是一种有效的G9a和GLP抑制剂，对广谱的表观遗传和非表观遗传靶点有选择性。UNC0638对SET7/9 (a H3K4 HMTase)，SET8 (a H4K20 HMTase)，PRMT3，以及SUV39H2有大于10,000倍的选择性。在MDA-MB-231细胞中，UNC0638 (48 h处理)以浓度依赖的方式降低H3K9me2水平，IC50 是81 nM。UNC0638处理各种细胞系导致较低的全局H3K9me2水平降低，这与用shRNA降低G9a和GLP观测到的效果是一致的。UNC0638显著降低MCF7细胞的克隆形成能力，降低G9a调控的內源基因的启动子区H3K9me2的丰度，同时影响microRNAs。在小鼠胚胎干细胞中，UNC0638以浓度依赖的方式重新激活G9a沉默的基因和一个报告基因，同时不促进分化。
- 体内研究 在小鼠中进行的药物代谢和药代动力学研究表明，UNC0638经静脉注射、腹腔注射或口服途径给药，在体内清除率高、半衰期短、高体积分布和低暴露量。
UNC0638上下游产品信息
上游原料
下游产品
UNC0638 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-15273
- 产品名称：UNC0638 UNC0638
- CAS编号：1255580-76-7
- 包装：5mg
- 价格：600元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-15273
- 产品名称：UNC0638 UNC0638
- CAS编号：1255580-76-7
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：673元
UNC0638生产厂家
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