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UNC0638

UNC0638,1255580-76-7,结构式
UNC0638
  • CAS号:1255580-76-7
  • 英文名:UNC0638
  • 中文名:UNC0638
  • CBNumber:CB22592813
  • 分子式:C30H47N5O2
  • 分子量:509.73
  • MOL File:1255580-76-7.mol
UNC0638化学性质
  • 熔点 :93-94℃
  • 沸点 :610.2±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.124±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
  • 溶解度 :≥25.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.2 mg/mL in EtOH
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :10.07±0.20(Predicted)
  • 颜色 :White to yellow

UNC0638性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP,IC50分别为< 15 nM和19 nM,有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。
  • 靶点
    TargetValue
    G9a
    (Cell-free assay)
    <15 nM
    GLP
    (Cell-free assay)
    19 nM
  • 体外研究

    UNC0638是一种有效的,选择性的,可渗透细胞的 G9a GLP 的化学探针,相比于BIX01294,毒性/功能比小于6,其毒性/功能比大于100。UNC0638是一种有效的G9a和GLP抑制剂,对广谱的表观遗传和非表观遗传靶点有选择性。UNC0638对SET7/9 (a H3K4 HMTase),SET8 (a H4K20 HMTase),PRMT3,以及SUV39H2有大于10,000倍的选择性。在MDA-MB-231细胞中,UNC0638 (48 h处理)以浓度依赖的方式降低H3K9me2水平,IC50 是81 nM。UNC0638处理各种细胞系导致较低的全局H3K9me2水平降低,这与用shRNA降低G9a和GLP观测到的效果是一致的。UNC0638显著降低MCF7细胞的克隆形成能力,降低G9a调控的內源基因的启动子区H3K9me2的丰度,同时影响microRNAs。在小鼠胚胎干细胞中,UNC0638以浓度依赖的方式重新激活G9a沉默的基因和一个报告基因,同时不促进分化。

  • 体内研究 在小鼠中进行的药物代谢和药代动力学研究表明,UNC0638经静脉注射、腹腔注射或口服途径给药,在体内清除率高、半衰期短、高体积分布和低暴露量。
UNC0638上下游产品信息
上游原料
下游产品
UNC0638 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-15273
  • 产品名称:UNC0638
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:272元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-15273
  • 产品名称:UNC0638 UNC0638
  • CAS编号:1255580-76-7
  • 包装:5mg
  • 价格:600元
UNC0638生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:ApexBio Technology LLC
  • 联系电话:+1-832-696-8203
  • 电子邮件:info@apexbt.com
  • 国家:美国
  • 产品数:477
  • 优势度:60
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