GSK343

生物活性体外研究特征生物活性靶点体外研究 GSK343 试剂级价格

GSK343

CAS号:1346704-33-3
英文名:GSK 343
中文名:GSK343
CBNumber:CB52666625
分子式:C31H39N7O2
分子量:541.69
MOL File:1346704-33-3.mol

GSK343化学性质

沸点 :797.4±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble15mg/mL, clear
形态 :powder
酸度系数(pKa) :11.84±0.10(Predicted)
颜色 :, white to beige to brown
InChIKey :ULNXAWLQFZMIHX-UHFFFAOYSA-N

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
WGK Germany :3

GSK343性质、用途与生产工艺

生物活性 GSK343是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。
体外研究 GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌细胞中，IC50为174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞的细胞增殖，前列腺癌细胞系LNCaP对GSK343最敏感，IC50为 2.9 μM。 GSK343显著抑制EOC细胞的生长，EOC细胞在模拟肿瘤体内微环境的3D人工基底膜细胞外基质(ECM)中进行培养。此外，GSK343也会诱导EOC细胞在3D中的凋亡，并显著抑制EOC细胞的侵染。
特征一种SGC表观遗传学整合的化学探针。在多种实体瘤中具有潜在用途。
生物活性 GSK343 是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。
靶点
Target Value
EZH2
(Cell-free assay) 4 nM
EZH1
(Cell-free assay) 240 nM
体外研究
GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌细胞中，IC50为174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞的细胞增殖，前列腺癌细胞系LNCaP对GSK343最敏感，IC50为 2.9 μM。 GSK343显著抑制EOC细胞的生长，EOC细胞在模拟肿瘤体内微环境的3D人工基底膜细胞外基质(ECM)中进行培养。此外，GSK343也会诱导EOC细胞在3D中的凋亡，并显著抑制EOC细胞的侵染。