ChemicalBook CAS数据库列表 LY 2157299
LY 2157299
- CAS号:700874-72-2
- 英文名:LY 2157299
- 中文名:LY 2157299
- CBNumber:CB02526184
- 分子式:C22H19N5O
- 分子量:369.42
- MOL File:700874-72-2.mol
LY 2157299化学性质
- 熔点 :241-242°C
- 沸点 :619.0±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.40
- 闪点 :328.162℃
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml)
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :15.27±0.30(Predicted)
- 颜色 :White
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
- CAS 数据库 :700874-72-2
安全信息
LY 2157299性质、用途与生产工艺
- 产品描述 LY2157299是一种口服活性转化生长因子β受体（TGF-βR）激酶抑制剂。
-
用途
LY2157299是TGF-βI型受体激酶抑制剂。LY2157299已用于增强针对三阴性乳腺癌（TNBC）的化疗作用。
- 生物活性 Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂，无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
-
靶点
Target Value TβRI
(Cell-free assay)56 nM -
体外研究
LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中，LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中，LY2157299可加强血管生成。 在初级造血干细胞中，LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。 在人类胶质母细胞瘤（GBM）细胞中，LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性，减少活性磷酸化SMAD的水平。
- 体内研究 虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了，但在4T1，Colo205，或A549异种移植模型中，LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。 在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，LY2157299可改善贫血。 在Calu6和MX1异种移植物小鼠中，LY2157299（75 mg/kg/day，口服）给药显示显著抗肿瘤活性。 在体内基质胶栓法检测中，LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成，而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。
LY 2157299上下游产品信息
上游原料
下游产品
LY 2157299 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13226
- 产品名称：LY 2157299 Galunisertib
- CAS编号：700874-72-2
- 包装：2mg
- 价格：330元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13226
- 产品名称：LY 2157299 Galunisertib
- CAS编号：700874-72-2
- 包装：5mg
- 价格：550元
LY 2157299生产厂家
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
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