ChemicalBook CAS数据库列表 R-406
R-406
- CAS号:841290-80-0
- 英文名:R-406
- 中文名:R-406
- CBNumber:CB02498791
- 分子式:C22H23FN6O5
- 分子量:470.45
- MOL File:841290-80-0.mol
R-406化学性质
- 熔点 :182-184°C
- 密度 :1.358±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Refrigerator
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :10.63±0.40(Predicted)
- 颜色 :Off-White to Light Grey
R-406性质、用途与生产工艺
- 生物活性 R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。
-
靶点
Target Value FLT3
()Syk
(Cell-free assay)41 nM -
体外研究
R406是ATP竞争性Syk抑制剂，K i 为30 nM。在不同细胞中R406选择性抑制 Syk依赖的信号通路，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于 Syk非依赖性通路效果高很多。 R406作用于多种弥漫性巨大细胞淋巴瘤，抑制细胞增殖，EC50 为0.8 μM 到 8.1 μM。1 μM 或 4 μM R406处理DLBCL细胞系，诱导caspases 9 和3激活, 而不激活caspase 8，导致大部分细胞凋亡。用R406预处理B细胞受体(BCR)交联的对R406 敏感的DLBCLs，完全抑制 SYK525/526磷酸化和BLNK依赖SYK的磷酸化。 R406有效降低MMP-9 mRNA水平，处理24和48小时，比对照组分别降低2.8和4.3倍,并降低RL细胞侵袭能力。
- 体内研究 R406有效作用于多种免疫系统紊乱的动物模型。R406口服给药患免疫复合物导致炎症反应的小鼠，显著抑制皮肤反向被动Arthus反应，按1 mg/kg和 5 mg/kg剂量处理, 与对照组相比则抑制分别为72% 和86%。R406按 10 mg/kg 剂量处理用胶原抗体处理的鼠，显著降低炎症和肿胀, 使渐进性关节炎降低到较低水平，且延迟发病，且作用于K/BxN血清转移小鼠模型，降低临床关节炎达 50% 。
R-406上下游产品信息
上游原料
下游产品
R-406 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12067
- 产品名称：R-406 R406
- CAS编号：841290-80-0
- 包装：2mg
- 价格：810元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12067
- 产品名称：R-406 R406
- CAS编号：841290-80-0
- 包装：5mg
- 价格：1234元
R-406生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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