生物活性 体外研究 体内研究 特征
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4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸

4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸,1028486-01-2,结构式
4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
  • CAS号:1028486-01-2
  • 英文名称:MLN-8237
  • 英文同义词:MLN-823;MLN-8237;Alisertib;MLN8237 (Alisertib);Alisertib (MLN8237);Fluorocyclopentenylcytosine;MLN 8237 (Contain 10% DMSO);alisertib (auroura A kinase inhibitor);4-((9-Chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-benzo[c]pyrimido-[4,5-e]azepin-2-yl)amino)-2-meth;4-((9-Chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-benzo[c]pyrimido-[4,5-e]azepin-2-yl)amino)-2-methoxy
  • 中文名称:4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
  • 中文同义词:阿立塞替;CS-277;ALISERTIB (MLN8237);MLN 8237; MLN8237;MLN-8237;4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
  • CBNumber:CB62510095
  • 分子式:C27H20ClFN4O4
  • 分子量:518.9235032
  • MOL File:1028486-01-2.mol

4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂,IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Phase 3。
  • 体外研究 MLN8237作用于Aurora A选择性比作用于结构相关的Aurora B 高200多倍,IC50为396.5 nM, 而对205种其他激酶则没有显著活性。 0.5 μM MLN8237处理MM1.S和 OPM1 细胞,抑制 Aurora A磷酸化,而不影响 Aurora B调节的组蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系,显著抑制细胞增殖,IC50为0.003-1.71 μM。在BM 基质细胞,IL-6和 IGF-1 存在时,MLN8237作用于原代MM 细胞和MM细胞系,抗增殖活性比只有MLN8237单独作用时高很多。0.5 μM MLN8237 作用于原代MM细胞和细胞系,使G2/M 期细胞提高2到6倍,且显著诱导凋亡和衰老,涉及p53, p21 和p27的上调,及 PARP,caspase 3,和 caspase 9的裂解。此外, MLN8237和 Dexamethasone联用具有协同作用,具有强抗MM 功效, 而和Doxorubicin 及Bortezomib联用则具有另外的功能。 0.5 μM MLN8237处理 FLO-1, OE19, 和OE33 食管腺癌细胞系,抑制集落形成,且显著提高多倍体细胞百分数,随后提高G1期细胞百分数,而与 Cisplatin (2.5 μM)联用则效果进一步提高,与单独用药相比,诱导产生更多, TAp73β, PUMA, NOXA, cleaved caspase-3, 和cleaved PARP。
  • 体内研究 MLN8237口服处理,显著降低肿瘤负担,按15 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理肿瘤生长抑制率(TGI) 分别为42%和80%,且与对照组相比,延迟小鼠寿命。 MLN8237 (30 mg/kg) 与Cisplatin (2 mg/kg) 联用作用于FLO-1移植瘤,与单独用药相比,抗癌活性增强,伴随着Ki-67表达受抑制,细胞核p73蛋白和cleaved caspase 3表达增强。
  • 特征 MLN8237 是第一个口服有效的小分子Aurora A激酶选择性抑制剂。
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  • MLN-8237 4-[[9-Chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-2-methoxybenzoic acid
  • Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-2-methoxy-