生物活性 靶点 体外研究 体内研究 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐

6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐

6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐,841290-81-1,结构式
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐
  • CAS号:841290-81-1
  • 英文名:R406
  • 中文名:6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐
  • CBNumber:CB42546436
  • 分子式:C28H29FN6O8S
  • 分子量:628.6286632
  • MOL File:841290-81-1.mol
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐化学性质
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥31.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥14.95 mg/mL in EtOH with ultrasonic
  • 形态 :solid

6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 R406 是一种有效的 Syk 抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    Flt3
    (Cell-free assay)
    Syk
    (Cell-free assay)
    41 nM
  • 体外研究

    R406强抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG调节的受体信号活性。R406抑制IgE抗体诱导的 LTC4 ,细胞因子和趋化因子的产生和释放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF。R406 抑制肥大细胞中T细胞Syk底物链接蛋白的激活和B细胞中B细胞链接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406 结合到Syk的ATP结合袋中,抑制Syk的激酶活性, R406是ATP竞争性抑制剂,K i 为30 nM。R406阻断单核细胞/巨噬细胞和中性白细胞中Syk依赖的FcR调节活性,且阻断B淋巴细胞中BCR调节活性。406 明显诱导慢性淋巴细胞白血病(CCL)细胞凋亡,且阻断CCL3和CCL4 分泌。 R406有效抑制血小板信号,且抑制使用特殊抗体或 HIT 病患的血浆通过FcγRIIA 交叉结合形成的功能。

  • 体内研究 在已经预防处理的鼠内进行阳性Arthus 反应,5 mg/kg R406诱导鼠皮肤病变达到86%。R406作用于抗体诱导的关节炎鼠模型,也有效抑制炎症。 自身免疫反应时,R406不会影响巨噬细胞和嗜中性粒细胞的功能,免疫毒性为最低水平。
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  • 更新日期:2024/01/16
  • 产品编号:S2194
  • 产品名称:6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 R406
  • CAS编号:841290-81-1
  • 包装:5mg
  • 价格:1421.87元
  • 更新日期:2024/01/16
  • 产品编号:S2194
  • 产品名称:6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 R406
  • CAS编号:841290-81-1
  • 包装:10mM(1mL in DMSO)
  • 价格:2341.19元
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐生产厂家
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  • 优势度:58
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