ChemicalBook CAS数据库列表 PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
- CAS号:1370261-97-4
- 英文名:PRT062607 (Hydrochloride)
- 中文名:PRT062607 (HYDROCHLORIDE)
- CBNumber:CB02628293
- 分子式:C19H24ClN9O
- 分子量:429.90656
- MOL File:1370261-97-4.mol
PRT062607 (HYDROCHLORIDE)化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥21.5 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥83.2 mg/mL in H2O with gentle warming
- 形态 :solid
PRT062607 (HYDROCHLORIDE)性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一种新型的，高度选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70选择性高80倍以上。
-
靶点
Target Value Syk
(Cell-free assay)1 nM FGR
(Cell-free assay)81 nM MLK1
(Cell-free assay)88 nM PYK2
(Cell-free assay)108 nM YES
(Cell-free assay)123 nM -
体外研究
PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性，比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活（IC50分别为0.27 和 0.28 μM），且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒（IC50为0.15 μM）。 PRT062607作用于CLL细胞，抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌，且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12，CXCL13，和间质细胞下方迁移。触发BCR后，PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。
- 体内研究 药代动力学/药效学关系显示，按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间，Syk抑制维持在70％。按15 mg/kg剂量处理24小时，抑制Syk范围为7.5％（C min ）到78.4％（C max ）平均抑制67％。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型，产生抗炎活性，这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67％Syk活性的浓度时，可观察到统计学显著疗效。
PRT062607 (HYDROCHLORIDE)上下游产品信息
上游原料
下游产品
PRT062607 (HYDROCHLORIDE) 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-15323
- 产品名称：PRT062607 Hydrochloride
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：569元
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-15323
- 产品名称：PRT062607 (HYDROCHLORIDE) PRT062607 Hydrochloride
- CAS编号：1370261-97-4
- 包装：5mg
- 价格：1252元
PRT062607 (HYDROCHLORIDE)生产厂家
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- 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
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