ChemicalBook CAS数据库列表 NVP-TAE684
NVP-TAE684
- CAS号:761439-42-3
- 英文名:NVP-TAE684
- 中文名:NVP-TAE684
- CBNumber:CB02446156
- 分子式:C30H40ClN7O3S
- 分子量:614.2
- MOL File:761439-42-3.mol
NVP-TAE684化学性质
- 熔点 :166-169°C
- 沸点 :791.0±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.296
- 储存条件 :Refrigerator, under inert atmosphere
- 溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :8.14±0.42(Predicted)
- 颜色 :White to Pale Yellow
- CAS 数据库 :761439-42-3
NVP-TAE684性质、用途与生产工艺
- 生物活性 TAE684 (NVP-TAE684)是一种有效的，选择性的ALK抑制剂，IC50为3 nM，作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。
- 体外研究 NVP-TAE684选择性有效抑制ALK激酶，作用于其他激酶则没有明显的交叉反应。NVP-TAE684 有效抑制Ba/F3 NPM-ALK 细胞增殖，IC50 为3 nM, 1 μM NVP-TAE684对Ba/F3 细胞存活没有效果。NVP-TAE684 也抑制表达NPM-ALK人类ALCL细胞系的增殖，包括Karpas-299和SU-DHL-1，IC50为2-5 nM。分子模型显示L258 可能为NVP-TAE684的主要激酶选择性影响因素之一。用NVP-TAE684处理，快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684 作用于表达NPM-ALK的 Ba/F3 细胞和ALCL病患细胞系，诱导细胞凋亡，且使细胞周期停在G1期。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR细胞，显著克服细胞抗Crizotinib的特性, 含有融合致癌基因EML4-ALK, 降低细胞生长，抑制ALK磷酸化作用和诱导细胞凋亡。 30 nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q 突变表达诱导的神经突增生。
- 体内研究 3和10 mg/kg NVP-TAE684处理4周后,明显减慢淋巴癌生长转移，作用于Karpas-299淋巴癌模型没有毒性。用NVP-TAE684处理Karpas-299 淋巴癌也诱导疾病衰退和下调CD30表达。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR移植瘤显示出明显的抗癌活性。 用NVP-TAE684处理也提升ALK突变的表现型,尤其是ALKR1275Q, 然而Crizotinib 对表现型没有影响。
- 特征 NVP-TAE684 作为治疗难治愈和复发的ALK阳性淋巴癌的一种策略，但是还没进行临床实验。
- 生物活性 TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的，选择性 ALK 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为3 nM，作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
-
靶点
Target Value ALK
(Cell-free assay)3 nM -
体外研究
NVP-TAE684选择性有效抑制ALK激酶，作用于其他激酶则没有明显的交叉反应。NVP-TAE684 有效抑制Ba/F3 NPM-ALK 细胞增殖，IC50 为3 nM, 1 μM NVP-TAE684对Ba/F3 细胞存活没有效果。NVP-TAE684 也抑制表达NPM-ALK人类ALCL细胞系的增殖，包括Karpas-299和SU-DHL-1，IC50为2-5 nM。分子模型显示L258 可能为NVP-TAE684的主要激酶选择性影响因素之一。用NVP-TAE684处理，快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684 作用于表达NPM-ALK的 Ba/F3 细胞和ALCL病患细胞系，诱导细胞凋亡，且使细胞周期停在G1期。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR细胞，显著克服细胞抗Crizotinib的特性, 含有融合致癌基因EML4-ALK, 降低细胞生长，抑制ALK磷酸化作用和诱导细胞凋亡。 30 nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q 突变表达诱导的神经突增生。
- 体内研究 3和10 mg/kg NVP-TAE684处理4周后,明显减慢淋巴癌生长转移，作用于Karpas-299淋巴癌模型没有毒性。用NVP-TAE684处理Karpas-299 淋巴癌也诱导疾病衰退和下调CD30表达。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR移植瘤显示出明显的抗癌活性。 用NVP-TAE684处理也提升ALK突变的表现型,尤其是ALKR1275Q, 然而Crizotinib 对表现型没有影响。
NVP-TAE684上下游产品信息
上游原料
下游产品
NVP-TAE684 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10192
- 产品名称：NVP-TAE 684
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：340元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10192
- 产品名称：NVP-TAE684 NVP-TAE 684
- CAS编号：761439-42-3
- 包装：5mg
- 价格：750元
NVP-TAE684生产厂家
- 公司名称：Axon Medchem BV
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@axonmedchem.com
- 国家：荷兰
- 产品数：477
- 优势度：30
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