ChemicalBook CAS数据库列表 西他列汀
西他列汀
- CAS号:486460-32-6
- 英文名:Sitagliptin
- 中文名:西他列汀
- CBNumber:CB01449778
- 分子式:C16H15F6N5O
- 分子量:407.31
- MOL File:486460-32-6.mol
西他列汀化学性质
- 熔点 :114.1-115.7 °C
- 沸点 :529.9±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO : ≥ 50 mg/mL (122.76 mM)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :7.20±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
- InChI :InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1
- InChIKey :MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N
- SMILES :C(N1CCN2C(C(F)(F)F)=NN=C2C1)(=O)C[C@H](N)CC1=CC(F)=C(F)C=C1F
- CAS 数据库 :486460-32-6(CAS DataBase Reference)
- EPA化学物质信息 :1-Butanone, 3-amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-, (3R)- (486460-32-6)
安全信息
西他列汀性质、用途与生产工艺
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简介
西他列汀，是由美国默克公司研发的一种新型抗Ⅱ型糖尿病药物，是第一个用于治疗Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ （DPP-Ⅳ）抑制剂类药物，常以磷酸盐形式入药。西他列汀可预防并治疗2型糖尿病、高血糖、胰岛素抵抗、肥胖和高血压以及某些并发症。磷酸西他列汀由默克公司开发研制，于2006年在墨西哥及美国上市，2007年获得欧盟批准用于治疗2型糖尿病。目前 磷酸西他列汀片已成为美国口服糖尿病药物的第二大药物。
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应用及前景
临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物，单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反应少。
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作用机制
西他列汀能提高血浆中 的GLP-1、GIP的活性，轻度增加其含量并能减弱GLP-1代谢物的拮抗作 用，同时，西他列汀刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，故能大大降低传统口服降糖药低血糖副作用的发生率。
西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药，它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力，在血糖升高时增加胰岛素的分泌，从而控制糖尿病患者的血糖水平。 - 用途 西他列汀(sitagliptin)是FDA批准上市的一种新型抗II型糖尿病药物，是第一个用于治疗II型糖尿病药的二肽基肽酶-IV抑制剂药物。西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药，它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力，在血糖升高时增加胰岛素的分泌，从而控制糖尿病患者的血糖水平。临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物，单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反应少。
- 生物活性 Sitagliptin (MK-0431) 是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂，IC50为18 nM。它被用于治疗2型糖尿病。
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靶点
Target Value DPP-4
(Cell-free)18 nM
西他列汀上下游产品信息
上游原料
下游产品
西他列汀 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW4864603263
- 产品名称：西他列汀 sitagliptin;(3r)-3-amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;(2r)-4-oxo-4-[3-(trifluromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8h)-yl]-1-(2,4,5-triflurophenyl)butan-2-aminium
- CAS编号：486460-32-6
- 包装：5G
- 价格：792元
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW4864603262
- 产品名称：西他列汀 sitagliptin;(3r)-3-amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;(2r)-4-oxo-4-[3-(trifluromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8h)-yl]-1-(2,4,5-triflurophenyl)butan-2-aminium
- CAS编号：486460-32-6
- 包装：1G
- 价格：267元
西他列汀生产厂家
- 公司名称：SynZeal Research Pvt Ltd
- 联系电话：--
- 电子邮件：standards@synzeal.com
- 国家：印度
- 产品数：6514
- 优势度：58
- 公司名称：Pharmaffiliates Analytics and Synthetics P. Ltd
- 联系电话：--
- 电子邮件：mktg@pharmaffiliates.com
- 国家：印度
- 产品数：6739
- 优势度：58
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
- 公司名称：CADILA HEALTHCARE LTD
- 联系电话：--
- 电子邮件：dhavalsoni@zyduscadila.com
- 国家：印度
- 产品数：110
- 优势度：58
- 公司名称：Biochemical and Synthetic Products PvtLtd
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- 电子邮件：kunder@bio-synth.com
- 国家：印度
- 产品数：33
- 优势度：58
- 公司名称：AKASH PHARMA EXPORTS
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- 电子邮件：akashpharmaexports@gmail.com
- 国家：印度
- 产品数：470
- 优势度：58
- 公司名称：Actis Generics Pvt Ltd
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- 电子邮件：info@actispharma.com
- 国家：印度
- 产品数：44
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- 公司名称：Medec Dragon Private Limited
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- 电子邮件：info@medecdragon.com
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- 产品数：59
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- 公司名称：Aspen Biopharma Labs Pvt Ltd
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- 电子邮件：info@aspenbiopharmalabs.com
- 国家：印度
- 产品数：234
- 优势度：58
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