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西洛他唑

西洛他唑,73963-72-1,结构式
西洛他唑
  • CAS号:73963-72-1
  • 英文名称:Cilostazol
  • 英文同义词:RETAL;PLETAL;OPC 21;PLETAAL;Cilostal;OPC 13013;Cilostazo;CILOSTAZOL;CILASTAZOL;CILOSTAZOLE
  • 中文名称:西洛他唑
  • 中文同义词:西斯他唑;西洛他唑;西洛他唑杂质;西洛他唑(标准品);四氮唑(西洛他唑中间体);西洛他唑【73963-72-1】;CILOSTAZOL INTERMEDIATES;6-[4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮;6-[4-(1-环己基-1H-戊四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮
  • CBNumber:CB2362876
  • 分子式:C20H27N5O2
  • 分子量:369.46
  • MOL File:73963-72-1.mol
西洛他唑化学性质
  • 熔点  :159-160°C
  • 沸点  :499.57°C (rough estimate)
  • 密度  :1.1832 (rough estimate)
  • 折射率  :1.7600 (estimate)
  • 储存条件  :Store at RT
  • 溶解度  :DMSO: 18 mg/mL, soluble
  • 形态 :solid
  • 颜色 :off-white
  • 最大波长(λmax) :257nm(MeOH)(lit.)
  • Merck  :14,2277
  • InChIKey :RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N
安全信息
  • 危险品标志  :Xi
  • WGK Germany  :2
  • RTECS号 :VC8277500
  • 海关编码  :29339900
  • 毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): >2000, >2000 i.p.; >5000, >5000 orally (Nomura)

西洛他唑 MSDS


6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone Additional name: 6-[4-(1-Cyclohexyl-5-tetrazolyl)butoxy]-1,2,3,4- tetrahydro-2-oxoquinolinone

西洛他唑 化学药品说明书


西洛他唑片

西洛他唑性质、用途与生产工艺

  • 药理作用 西洛他唑是临床上常用的抗血小板及抗凝血药物,属磷酸二酯酶抑制剂,可抑制血小板及平滑肌细胞磷酸二酯酶的活性,使血小板及血管平滑肌内cAMP浓度上升。能明显抑制各种聚集诱导剂引起的血小板聚集,并可使聚集块解离,主要代谢产物环氧化物的活性为原药的3~4倍。对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍,有明显抗栓作用。动脉注入本品可使血流量增加,对末梢血管的作用最强,而对脑血管的作用较弱。
    本品口服后在肠道内迅速被吸收,Tmax为3h,PPB约95%,连续给药4天,每天2次,未发现血药浓度蓄积上升。组织分布好,尤其胃、肝、肾处浓度较高。给药72h后,给药量的42.75%经尿排泄,61.7%经粪便排泄。给药48h,胆汁中的排泄率为31.7%。T1/2α。为2.2h,T1/2β为18h。
  • 临床应用 用于改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致肢体缺血症、大动脉炎。西洛他唑还可用作外科治疗后的补充治疗,协助缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。
  • 不良反应 偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒感、心悸、脉频、血压低、发热、头晕、头重、眼花、失眠或困倦、浮肿、疼痛、倦怠、乏力、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、上腹部痛、腹部胀满感、GOT(血清丙氨酸氨基转移酶)、 ALP(血清碱性磷酸酶)、LDH(血清乳酸脱氢酶)、BUN(尿素氮)、肌酐、尿酸升高、消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向及血小板减少。
  • 注意事项 血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等出血患者禁用。妊娠或可能妊娠的妇女禁用。
    本品慎用于使用抗凝药(华法令)或抗血小板药(阿斯匹林、抵克立得)的患者,使用西洛他唑时必须进行血液凝固性能检查。
    月经期妇女、伴有出血倾向的患者和严重肝功能、肾功能障碍的患者、老年人慎用;哺乳妇女应避免哺乳。
  • 化学性质  从甲醇得无色针状的结晶,熔点159.4~160.3℃。UV最大吸收(甲醇):257nm(ε15200)。易溶于乙酸、氯仿、N-甲基-2-吡咯啉酮或二甲亚砜,几不溶于乙醚、水、0.1mol/L盐酸或0.1mol/L氢氧化钠。
  • 用途  能明显抑制各种聚集诱导剂引起的血小板聚集,且可使聚集块解离,不引起二次聚集,对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍的模型有明显的抗血栓作用。用于慢性动脉闭塞性溃疡、疼痛及冷感等局部缺血性疾病。
  • 用途  抗血小板药。
  • 用途  抗凝药。
  • 生产方法  以5-氯-N-环己基戊酰胺为原料。在冰浴冷却下,往1.75g 5-氯-N-环己基戊酰胺在15ml苯的溶液中,缓慢加入1.9g五氯化磷,再在室温搅拌1h。在室温和搅拌下,加入1.4mol/L HN3在llml苯中的溶液。搅拌过夜后,再回流2h。减压蒸去溶剂,剩余物倾入冰水,用氯仿提取。提取液依次用水、稀碳酸氢钠溶液和水洗,无水硫酸钠干燥。蒸去氯仿后,剩余物用异丙醇-水重结晶,得1.7g 5-(4-氯丁基)-1-环己基四唑,为无色针状结晶,收率87%,熔点48-49℃。
    将3.2g 6-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮和1.4g氢氧化钾溶于20ml异丙醇,在回流下,滴加5.7g上面得到的四唑化合物在15ml异丙醇中的溶液。继续回流搅拌4h。减压浓缩至干,剩余物用氯仿提取。提取液依次用lmol/L氢氧化钠溶液、稀盐酸和水洗,无水硫酸钠干燥。蒸去氯仿,剩余液用硅胶层析,氯仿-甲醇(30:1)洗脱。然后再用甲醇-水重结晶,得6.0g无色针状结晶的西洛他唑,收率74%,熔点158~159℃。
西洛他唑上下游产品信息
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  • 西洛他唑(标准品)
  • 西洛他唑【73963-72-1】
  • 西洛他唑杂质
  • 6-[4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮
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  • 四氮唑(西洛他唑中间体)
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  • 西洛他唑
  • 6-[4-(1-环己基-1H-戊四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮
  • 73963-72-1
  • 6-[4-(1-cyclohexyl-1h-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1h)-quinolinone additional name: 6-[4-(1-cyclohexyl-5-tetrazolyl)butoxy]-1,2,3,4- tetrahydro-2-oxoquinolinone
  • 6-[4-(1-CYCLOHEXYL-1H-TETRAZOL-5-YL)BUTOXY]-3,4-DIHYDRO-2(1H)-QUINOLINONE
  • Cilostazo
  • 2(1H)-Quinolinone, 6-[4-(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-
  • 6-(4-(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy)quinoline-2,3(1H,4H)-dione
  • Cilostazol(Micronized
  • 6-[4-(1-cyclohexyl-1H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)butoxy]-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-2-one
  • Cilostazol, 6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
  • Cilostazol (200 mg)
  • 6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolone
  • 6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-y1)butoxy]-3,4-dihydrcr2(1H)-quinolinone
  • OPC 13013, OPC 21, Pletaal, 6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)-butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
  • 6-[4-(1-CYCLOHEXYL-1H-TETRAZOL-5-YL)BUTOXY]-3,4-DIHYDRO-2(1H)-QUINOLINONE(CILOSTAZOL)
  • CILOSTAZOL JP
  • 6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
  • OPC-13013, Pletal, 6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
  • THE INTERMEDIATE OF CILOSTAZOL(N-CYCLOHEXYL-5-(4-CHLOROBUTYL)TETRAZOL)
  • 6-[4-(1-cyclohexyl -1H-tetrazole -5-sulfuryl )butoxy ]-3,4-dihydro -2(1H)-quinolone
  • CilostazolC20H27N502
  • N-cyclohexyl-5-(4-chlorobutyl)tetrazol