基本属性 药理作用临床应用不良反应注意事项 MSDS 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
网站主页 > 化工产品目录 >原料药 > 血液系统用药 > 抗凝血药及抗血小板药 > 西洛他唑

西洛他唑

基本属性 药理作用临床应用不良反应注意事项 MSDS 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
西洛他唑
西洛他唑 性质
  • 熔点 159-160°C
  • 沸点 499.57°C (rough estimate)
  • 密度 1.1832 (rough estimate)
  • 折射率 1.7600 (estimate)
  • 储存条件 Store at RT
  • 溶解度 DMSO: 18 mg/mL, soluble
  • 形态solid
  • 颜色off-white
  • 最大波长(λmax)257nm(MeOH)(lit.)
  • Merck 14,2277
  • InChIKeyRRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N
西洛他唑 用途与合成方法
  • 药理作用西洛他唑是临床上常用的抗血小板及抗凝血药物,属磷酸二酯酶抑制剂,可抑制血小板及平滑肌细胞磷酸二酯酶的活性,使血小板及血管平滑肌内cAMP浓度上升。能明显抑制各种聚集诱导剂引起的血小板聚集,并可使聚集块解离,主要代谢产物环氧化物的活性为原药的3~4倍。对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍,有明显抗栓作用。动脉注入本品可使血流量增加,对末梢血管的作用最强,而对脑血管的作用较弱。
    本品口服后在肠道内迅速被吸收,Tmax为3h,PPB约95%,连续给药4天,每天2次,未发现血药浓度蓄积上升。组织分布好,尤其胃、肝、肾处浓度较高。给药72h后,给药量的42.75%经尿排泄,61.7%经粪便排泄。给药48h,胆汁中的排泄率为31.7%。T1/2α。为2.2h,T1/2β为18h。
  • 临床应用用于改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致肢体缺血症、大动脉炎。西洛他唑还可用作外科治疗后的补充治疗,协助缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。
  • 不良反应偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒感、心悸、脉频、血压低、发热、头晕、头重、眼花、失眠或困倦、浮肿、疼痛、倦怠、乏力、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、上腹部痛、腹部胀满感、GOT(血清丙氨酸氨基转移酶)、 ALP(血清碱性磷酸酶)、LDH(血清乳酸脱氢酶)、BUN(尿素氮)、肌酐、尿酸升高、消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向及血小板减少。
  • 注意事项血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等出血患者禁用。妊娠或可能妊娠的妇女禁用。
    本品慎用于使用抗凝药(华法令)或抗血小板药(阿斯匹林、抵克立得)的患者,使用西洛他唑时必须进行血液凝固性能检查。
    月经期妇女、伴有出血倾向的患者和严重肝功能、肾功能障碍的患者、老年人慎用;哺乳妇女应避免哺乳。
  • 化学性质 从甲醇得无色针状的结晶,熔点159.4~160.3℃。UV最大吸收(甲醇):257nm(ε15200)。易溶于乙酸、氯仿、N-甲基-2-吡咯啉酮或二甲亚砜,几不溶于乙醚、水、0.1mol/L盐酸或0.1mol/L氢氧化钠。
  • 用途 能明显抑制各种聚集诱导剂引起的血小板聚集,且可使聚集块解离,不引起二次聚集,对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍的模型有明显的抗血栓作用。用于慢性动脉闭塞性溃疡、疼痛及冷感等局部缺血性疾病。
  • 用途 抗血小板药。
  • 用途 抗凝药。
  • 生产方法 以5-氯-N-环己基戊酰胺为原料。在冰浴冷却下,往1.75g 5-氯-N-环己基戊酰胺在15ml苯的溶液中,缓慢加入1.9g五氯化磷,再在室温搅拌1h。在室温和搅拌下,加入1.4mol/L HN3在llml苯中的溶液。搅拌过夜后,再回流2h。减压蒸去溶剂,剩余物倾入冰水,用氯仿提取。提取液依次用水、稀碳酸氢钠溶液和水洗,无水硫酸钠干燥。蒸去氯仿后,剩余物用异丙醇-水重结晶,得1.7g 5-(4-氯丁基)-1-环己基四唑,为无色针状结晶,收率87%,熔点48-49℃。
    将3.2g 6-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮和1.4g氢氧化钾溶于20ml异丙醇,在回流下,滴加5.7g上面得到的四唑化合物在15ml异丙醇中的溶液。继续回流搅拌4h。减压浓缩至干,剩余物用氯仿提取。提取液依次用lmol/L氢氧化钠溶液、稀盐酸和水洗,无水硫酸钠干燥。蒸去氯仿,剩余液用硅胶层析,氯仿-甲醇(30:1)洗脱。然后再用甲醇-水重结晶,得6.0g无色针状结晶的西洛他唑,收率74%,熔点158~159℃。
安全信息
  • 危险品标志 Xi
  • WGK Germany 2
  • RTECS号VC8277500
  • 海关编码 29339900
  • 毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): >2000, >2000 i.p.; >5000, >5000 orally (Nomura)
MSDS信息
西洛他唑 上下游产品信息
西洛他唑供应商更多
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:西洛他唑
    英文名称:Cilostazol, 99%
    CAS:73963-72-1
    纯度:99% 包装信息:100MG;500MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
  •  
  • 公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司
  • 联系电话:+86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)
  • 产品介绍: 中文名称:西洛他唑
    英文名称:Cilostazol
    CAS:73963-72-1
    纯度:>98.0%(LC) 包装信息:1g;5g 备注:C2587
  •  
  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:西洛他唑
    英文名称:Cilostazol;6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
    CAS:73963-72-1
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
  •  
  • 公司名称:梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
  • 联系电话:021-67121386 / 800-988-0390
  • 产品介绍: 中文名称:西洛他唑
    英文名称:Cilostazol
    CAS:73963-72-1
    纯度:98.0% LC 包装信息:1G,5G 备注:试剂级
  •  
  • 公司名称:安耐吉化学(Energy Chemical)
  • 联系电话:021-58432009 / 400-005-6266
  • 产品介绍: 英文名称:Cilostazol
    CAS:73963-72-1
    纯度:98% 包装信息:5G,1G 备注:国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
  •  
西洛他唑新闻专题更多
"西洛他唑"相关产品信息