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西洛他唑片

供应商 通用名 药品类别 英文名 药理毒理 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应 禁忌症 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 药物相互作用

通用名

西洛他唑片

药品类别

抗血小板药

英文名

XILUOTAZUO PIAN

药理毒理

本品通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性，从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。本品抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应，且呈剂量相关性。西洛他唑口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7～78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效)。本品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素，对慢性动脉闭塞患者，采用体积描记法显示本品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量，使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及四肢皮温升高，并改善间歇跛行。

药代动力学

口服西洛他唑在肠内吸收，健康成年男子单次口服100mg，约3小时血药浓度达到峰值(736.9μg/L)，血清半衰期呈二相性，α相为2.2小时，β相为18.0小时。血浆蛋白结合率为95％，主要代谢产物为环氧化物和环羟化物，动物试验本品体内无蓄积性。主要分布于胃、肝脏、肾脏，而在中枢神经系统的分布比其它组织低。本品主要经肾及粪便排出，部分自胆汁排泄。

适应症

1.本品具有血管扩张作用及抗血小板功能作用，可用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。 2.本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行，并可用作上述疾病的外科治疗(如血管成形术、血管移植术、交感神经切除术)后的补充治疗以协助缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。

用法用量

口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。

不良反应

1.主要的为血管扩张引起的头痛、头晕及心悸等，个别患者可出现血压偏高。 2.其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状。 3.少数患者服药后出现肝功能异常、尿频，尿素氮、肌酐及尿酸值异常。 4.过敏症状包括皮疹、瘙痒。 5.其它偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。

禁忌症

出血性疾病患者(如血友病、毛细血管脆性增加性疾病、活动性消化性溃疡、血尿、咯血、子宫功能性出血等或有其它出血倾向者)。

注意事项

1.慎用 (1)口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者。 (2)严重肝肾功能不全者。 (3)有严重合并症，如恶性肿瘤患者。 (4)白细胞减少者。 (5)过敏体质，对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者。 2.本品有升高血压的副作用，服药期间应加强原有抗高血压的治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。

儿童用药

婴幼儿服药的安全性未确立。

药物相互作用

前列腺素E1能与本品起协同作用，增加细胞内环腺苷一磷酸及增强疗效。
西洛他唑生产厂家