伏诺拉生

抑酸药适应症作用机制不良反应伏诺拉生试剂级价格

伏诺拉生

CAS号:1260141-27-2
英文名:Vonoprazan fumarate
中文名:伏诺拉生
CBNumber:CB00124808
分子式:C21H20FN3O6S
分子量:461.4634032
MOL File:1260141-27-2.mol

伏诺拉生化学性质

储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.9 mg/mL in DMSO
形态 :solid
InChIKey :ROGSHYHKHPCCJW-WLHGVMLRSA-N
SMILES :N1(S(C2=CC=CN=C2)(=O)=O)C(C2=CC=CC=C2F)=CC(CNC)=C1.C(O)(=O)/C=C/C(O)=O

伏诺拉生性质、用途与生产工艺

抑酸药
伏诺拉生（Vonoprazan，VPZ），又称为沃诺拉赞，商品名沃克，是P-CABs家族的一员，是一类新型抑酸药。2014年12月在日本获批上市，2019年12月在中国批准上市用于治疗反流性食管炎，是目前国内唯一获批上市的P-CABs。主要剂型为片剂，口服给药。成人每日 1 次，每次 20mg。大部分患者通常 4 周可获益，如果疗效不佳，疗程最多可延长至 8 周。用于反复发作的反流性食管炎患者的维持治疗时，每次10mg，每日一次；如果疗效不佳，可增加至每次20mg，每日一次。孕妇及哺乳期妇女慎用。
适应症伏诺拉生适用于治疗反流性食管炎，幽门螺旋杆菌感染、胃和十二指肠溃疡。此外，它还能够预防非甾体类抗炎药副作用和胃肠道手术后症状。
作用机制
伏诺拉生是一种新型的钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB），具有首剂全效、起效迅速、持久抑酸的特点。它可以同时抑制静息或激活状态的H+/K+-ATP酶，并可逆地与半胱氨酸分子结合形成二硫键，长期作用于胃壁细胞，抑制胃酸的分泌。
不良反应伏诺拉生在常规剂量服用时的安全性较好，最常见的不良反应是胃酸分泌减少导致的消化功能紊乱，如腹泻、便秘、腹痛等；其次，伏诺拉生不宜长期服用，容易导致人体对于铁、维生素、钙等营养物质吸收减少，诱发多种营养不良性疾病；第三，服用伏诺拉生期间可能导致肝功能、肾功能负担加重，导致肝功能异常、腹痛、口苦、黄疸等不良反应；最后，极少数患者对于伏诺拉生过敏，会诱发药物性皮炎、荨麻疹等过敏性反应。