盐酸瑞伐拉赞

酸泵拮抗剂生物活性靶点盐酸瑞伐拉赞试剂级价格

盐酸瑞伐拉赞

CAS号:178307-42-1
英文名:2-PYRIMIDINAMINE, 4-(3,4-DIHYDRO-1-METHYL-2(1H)-ISOQUINOLINYL)-N-(4-FLUOROPHENYL)-5,6-DIMETHYL-, MONOHYDROCHLORIDE
中文名:盐酸瑞伐拉赞
CBNumber:CB81010165
分子式:C22H24ClFN4
分子量:398.91
MOL File:178307-42-1.mol

盐酸瑞伐拉赞化学性质

熔点 :205-208°
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO: 8.33 mg/mL (20.88 mM)
形态 :Solid
颜色 :White to off-white

盐酸瑞伐拉赞性质、用途与生产工艺

酸泵拮抗剂盐酸瑞伐拉赞是新一代可逆质子泵抑制剂，也是全球唯一上市的钾竞争性酸泵抑制剂或酸泵拮抗剂，由韩国柳韩(Yuhan)公司研制成功，2005年9月获韩国FDA批准上市，用于治疗十二指肠溃疡和胃炎，急性胃炎和胃癌病灶的改善慢性胃炎，短期治疗消化性溃疡。此外，治疗胃溃疡的适应症已完成Ⅲ期临床研究；治疗胃食管反流病、功能性消化不良以及根除Hp的适应症已进入Ⅱ期临床研究。目前，葛兰素史克已经获得了该药在韩国和朝鲜之外的世界范围的开发和市场化许可。而在英国，该药由葛兰素史克负责开发，其治疗胃食管反流病适应症的研究已进入Ⅰ期临床阶段。
酸泵拮抗剂(P-CABs)与传统PPI不同，P-CABs是通过竞争性抑制质子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一种可逆的K+拮抗剂。由于本药抑酸效果和质子泵活化情况无关，临床上可明显减少夜间酸突破的发生。P-CABs具有亲脂性、弱碱性、解离常数高和在低pH值时稳定的特点。在酸性环境下，P-CABs立刻离子化，离子化形式通过离子型结合抑制H+、K+ -ATP酶，不需要集中于胃壁细胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃内pH值，离解后酶活性恢复。人和动物口服后能吸收迅速，达到血浆浓度的峰值。临床和动物实验表明，P-CABs比PPI或H2受体阻滞剂起效更快，升高pH的作用更强。Revaprazan对H+、K+-ATP酶的选择性比Na+、K+-ATP酶高100倍以上。表明在治疗剂量时P-CABs对其他的酶影响很小，对机体生理功能影响小。
酸泵拮抗剂是一类和质子泵抑制剂作用机制不同的新型抗酸剂，钾离子竞争性抑制剂的最主要和重要的优势是：
1)起效迅速，一般在1h左右即能达到血药浓度峰值，因此用于胃酸引起症状的迅速缓解。这是其较为突出的特点，而且在满足治疗需求和控制患者胃肠道出血方面，也具有重要的临床意义。
2)药效与口服剂量呈线性关系，意味着可通过调节药物剂量以提供最佳的胃酸控制水平，从而满足不同患者的个体化治疗。该类药物用于治疗消化性溃疡以及其他与胃酸分泌过多有关的疾病。
生物活性 Revaprazan Hydrochloride (YH1885) 是一种新型可逆的proton pump抑制剂，具有长效抑酸活性。Revaprazan Hydrochloride 通过结合泵上K+结合位点来可逆性地抑制 H(+)/K(+)-ATPase。
靶点
Target Value
Proton pump
()
H(+)/K(+)-ATPase
()