盐酸纳洛酮

生物活性靶点体外研究体内研究盐酸纳洛酮试剂级价格

盐酸纳洛酮

CAS号:357-08-4
英文名:Naloxone hydrochloride
中文名:盐酸纳洛酮
CBNumber:CB1409273
分子式:C19H22ClNO4
分子量:363.84
MOL File:357-08-4.mol

盐酸纳洛酮化学性质

熔点 :200-2050C
RTECS号 :QD2275000
储存条件 :2-8°C
溶解度 :ethanol: 3.3 mg/mL stable for several months refrigerated if protected from light.
形态 :powder
颜色 :white to off-white
水溶解性 :Soluble in water (73 mg/ml), ethanol (3.3 mg/ml), methanol (50 mg/ml) and dimethyl sulfoxide (73 mg/ml). Insoluble in ether
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 2 months.
CAS 数据库 :357-08-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :22-24/25-26-36/37/39-36
WGK Germany :3

盐酸纳洛酮化学药品说明书

盐酸纳洛酮|药典2005版
盐酸纳洛酮注射液|药典2005版

盐酸纳洛酮性质、用途与生产工艺

生物活性 Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物，用来中和过量阿片的效果。
靶点
Target Value
Opioid receptor
体外研究
Naloxone显著降低了LPS诱导的中脑神经元的变性。Naloxone和立体异构体（+）- Naloxone保护的多巴胺能神经元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS诱导的小胶质细胞活化和炎症因子的释放，并抑制小胶质细胞产生超氧自由基，这和Naloxone异构体的保护作用有最好的相关性。Naloxone部分抑制[（3）H] LPS到细胞膜的结合，但以对过氧亚硝酸盐导致的多巴胺能神经元损失无作用，过氧亚硝酸盐是一氧化氮和超氧化物的产物。
体内研究 Naloxone（18.0毫克/公斤）抑制大鼠对水的摄入，当水是作为唯一液体来源。当大鼠可以在乙醇溶液和水之间进行自由选择时，Naloxone剂量依赖性地减少乙醇消耗，而不改变水的摄入。在饮用啤酒和近啤酒大鼠中，Naloxone（10 毫克/千克）引起剂量依赖性降低的断点和运动活性在大鼠黑质中，Naloxone抑制LPS诱导的小神经胶质细胞的活化，并显著降低LPS诱导的多巴胺能神经元损失。 N无论是在热板法和福尔马林试验的第一阶段，Naloxone抑制本镇痛活性，而不会影响对乙酰氨基酚的血药浓度。Naloxone阻止中枢神经系统中5-HT的浓度增加和皮质膜中5-HT2受体的减少。
化学性质结晶。熔点200-205℃。溶于水、醇，不溶于醚。纳络酮（[465-65-6]）熔点184℃。
用途麻醉性镇痛药的拮抗剂，可解除麻醉性镇痛药所致呼吸抑制和成瘾性。
用途吗啡拮抗药，用于吗啡类药物的急性中毒