纳洛酮

背景概述药理作用药代动力学适应症纳洛酮试剂级价格

纳洛酮

CAS号:465-65-6
英文名:Naloxone
中文名:纳洛酮
CBNumber:CB5728727
分子式:C19H21NO4
分子量:327.37
MOL File:465-65-6.mol

纳洛酮化学性质

熔点 :184° (Lewenstein), 177-178° (Sankyo Co.)
比旋光度 :D20 -194.5° (c = 0.93 in CHCl3)
沸点 :465.27°C (rough estimate)
密度 :1.2223 (rough estimate)
折射率 :1.5000 (estimate)
闪点 :9℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly, Heated, Sonicated), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly),
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :pKa 7.94/7.82(H2O,t =20/37,I<0.01) (Uncertain)
颜色 :White to Off-White
InChIKey :UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N
EPA化学物质信息 :Morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-, (5.alpha.)- (465-65-6)

安全信息

危险品标志 :F,T
危险类别码 :11-23/24/25-39/23/24/25
安全说明 :7-16-36/37-45
危险品运输编号 :UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany :3
海关编码 :2939190000
毒害物质数据 :465-65-6(Hazardous Substances Data)
毒性 :An opiate antagonist devoid of agonist activity except for mild, specific effects at very high doses. Naloxone displays a high affinity for the μ-opioid receptor, a lesser affinity for the kopioid receptor and has some affinity for δ-opioid receptor subtypes. Naloxone produces a rapid and profound reversal of the effects of opioid administration (e.g., 1 mg, i.v., blocks the effects of 25 mg of heroin). Naloxone also antagonizes the analgesia induced by placebo, acupuncture, and stress, and in animals the hypotension due to hypovolemia or spinal cord injury. Naloxone has a short half-life (about 1 h in plasma) and is not administered orally because of rapid, “first-pass” metabolism.

纳洛酮 MSDS

(5alpha)-3,14-Dihydroxy-17-prop-2-en-1-yl-4,5-epoxymorphinan-6-one

纳洛酮性质、用途与生产工艺

背景概述纳洛酮于60年代合成并逐渐用于临床，近年来随着研究深入，内源性阿片肽主要是β-内啡肽在各疾病的病理生理过程进一步明确。纳洛酮作为阿片受体的特异性拮抗剂，能阻断和逆转内源性阿片肽的毒性作用。近年来的报道广泛应用于各种急性中毒、肝性肺性脑病、脑卒中、颅脑和脊髓损伤、休克、新生儿窒息、心肺脑复苏、眩晕症、阿片类药物急性中毒的解毒及其依赖患者的诊断和治疗、麻醉后的催醒等。随着对其药理研究的不断深入，其应用领域也不断拓展。纳洛酮(Naloxone)又名丙烯吗啡，为羟二氢吗啡酮衍生物。其化学结构与吗啡类似，是特异的吗啡受体拮抗剂，对阿片样物质及内源性阿片样物质、内啡肽、脑啡肽有特异性拮抗作用。β-内啡肽(β-endorphin，β-EP)在内源性阿片受体样物质中活性最强，并在痛觉的感知、镇痛、垂体激素分泌、心血管活性和呼吸调节方面均起着一定的作用。在脑梗死、休克、脑缺氧及应激情况下，脑内β-内啡肽释放增加。纳洛酮通过对内啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制中枢迷走神经作用，能使血中去甲肾上腺素和肾上腺素水平升高，使血压上升。
药理作用纳洛酮为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性，但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。盐酸纳洛酮起效迅速，拮抗作用强。盐酸纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用(包括镇痛)，另外其还具有拮抗与阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用，不产生吗啡的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。
药代动力学静注后1～2分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易通过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为60～90分钟，主要在肝内生物转化。
适应症纳洛酮用于阿片类药物过量中毒；纳洛酮用于阿片类药物成瘾的诊断；纳洛酮用于吗啡类复合麻醉药术后，解除呼吸抑制、催醒及急性酒精中毒。

纳洛酮上下游产品信息

上游原料