盐酸左氧氟沙星

概述性状作用机制合成工艺药代动力学不良反应用法用量盐酸左氧氟沙星试剂级价格

盐酸左氧氟沙星

CAS号:177325-13-2
英文名:Levofloxacin hydrochloride
中文名:盐酸左氧氟沙星
CBNumber:CB82130882
分子式:C18H21ClFN3O4
分子量:397.83
MOL File:177325-13-2.mol

盐酸左氧氟沙星化学性质

储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度 :Aqueous Base (Slightly), DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Pale Beige

安全信息

海关编码 :29349990

盐酸左氧氟沙星化学药品说明书

盐酸左氟沙星分散片

盐酸左氧氟沙星性质、用途与生产工艺

概述盐酸左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA复制。它具有与抗菌谱广、抗菌作用强的特点。

盐酸左氧氟沙星对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体等也有良好的抗菌作用。但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
性状本品为类白色至淡黄色结晶性粉末，无臭、味苦。本品在水中微溶，在乙醇中极微溶解，在乙醚中不溶；在冰醋酸中易溶，在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。
比旋度
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录ⅥE），比旋度应为-92°至-99°。
作用机制盐酸左氧氟沙星（LevofloxacinHydrochloride）为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA复制。
合成工艺现有技术中的盐酸左氧氟沙星合成工艺，其通过左氧氟羧酸与N-甲基哌嗪在催化剂的作用下进行缩合反应生成左氧氟沙星，然后再蒸去溶剂，并在结晶溶剂中结晶并干燥以制得左氧氟沙星干品，最后将左氧氟沙星与盐酸成盐并利用乙醇多次结晶制得盐酸左氧氟沙星。现有技术中的合成工艺存在以下问题：1）需要先制得左氧氟沙星晶体，再与盐酸成盐，工艺流程冗长且繁琐，不易操作；2）在制取左氧氟沙星时使用催化剂，会引入杂质，导致最终制得的盐酸左氧氟沙星纯度较低，还需再次精制。
药代动力学
当口服给药50、100和200mg后0.9～2.4h即达到最高血清浓度(分别为0.6、1.2和2.0μg/ml)。t1/2分别为4.3、4.0和6.0h。可进入皮肤、唾液、痰、前列腺、胆囊、房水、女性生殖器中，尿中的浓度可呈剂量依赖性上升。本药大部分在体内被代谢，约85%以原形自尿中排泄，并与肾功能有关。
不良反应偶致休克、过敏反应、中毒性表皮坏死症、皮肤粘膜眼症候群、痉挛、精神错乱、抑郁、急性肾功能不全、黄疸，粒细胞、白细胞减少，间质性肺炎。胃肠道反应可见有恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹部膨胀感，伪膜性肠炎伴有血便，横纹肌溶解症、跟腱炎、跟腱断裂、过敏性血管炎、低血糖，偶有血中尿素氮升高、急性肾衰竭、倦怠感、发热、悸动、味觉异常。
用法用量口服：成人每次100mg，每日3次，也可根据感染的种类和程度适当增减用量，重症患者若疗效不佳可考虑加倍给予。
用途本品适用于敏感细菌引起的下列轻、中度感染
用途【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中、重度感染呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿)。泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。生殖系统感染：前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)。皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等。其他感染：外伤