99300-78-4
中文名称
盐酸文拉法辛
英文名称
Venlafaxine hydrochloride
CAS
99300-78-4
分子式
C17H28ClNO2
MDL 编号
MFCD03658865
分子量
313.86
MOL 文件
99300-78-4.mol
更新日期
2024/04/18 11:51:07
结构式
基本信息
中文别名
(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇
(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐
文拉法辛
盐酸文拉法辛
文拉法新
盐酸万拉法新
盐酸文拉法新
维拉法辛
(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐
文拉法辛
盐酸文拉法辛
文拉法新
盐酸万拉法新
盐酸文拉法新
维拉法辛
英文别名
FFEXOR
AKOS 92111
VENLAFAXINEHCL
VENLAFAXINE HCL
D,L-VENLAFAXINE
Venlaffaxine HCL
VENLAFAXINE HCI, 99%
VenlfaxineHydrochloride
VENLAFAXINE HYDROCHLORIDE
D,L-VENLAFAXINE, HYDROCHLORIDE
Venlafaxine Hydrochloride (100 mg)
Venlafaxine hydrochloride solution
Venlafaxinehydrochloride/VenlafaxineHCl
1-[2-(DIMETHYLAMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANOL
1-[2-(DIMETHYLAMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANOL, HCL
1-(2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl)-cyclohexanohydrochloride
1-[2-(DIMETHYLAMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANOL HYDROCHLORIDE
(rs)-1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol hydrochloride
1-[2-DIMETHYL AMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANONE HYDROCHLORIDE (+)
N,N-dimethyl-2-p-methoxyphenyl-2-(1-hydroxycyclohexyl) ethylamine hydrochloride
(+/-)-1-(alpha-((Dimethylamino)methyl)-p-methoxybenzyl)cyclohexanol hydrochloride
(+/-)-1-(alpha-((dimethylamino)methyl)-p-methoxybenzyl)cyclohexanol hydrochloride
Venlafaxine hydrochloride,(+/-)-1-[2-(Dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol hydrochloride, Effexor
AKOS 92111
VENLAFAXINEHCL
VENLAFAXINE HCL
D,L-VENLAFAXINE
Venlaffaxine HCL
VENLAFAXINE HCI, 99%
VenlfaxineHydrochloride
VENLAFAXINE HYDROCHLORIDE
D,L-VENLAFAXINE, HYDROCHLORIDE
Venlafaxine Hydrochloride (100 mg)
Venlafaxine hydrochloride solution
Venlafaxinehydrochloride/VenlafaxineHCl
1-[2-(DIMETHYLAMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANOL
1-[2-(DIMETHYLAMINO)-1-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]CYCLOHEXANOL, HCL
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N,N-dimethyl-2-p-methoxyphenyl-2-(1-hydroxycyclohexyl) ethylamine hydrochloride
(+/-)-1-(alpha-((Dimethylamino)methyl)-p-methoxybenzyl)cyclohexanol hydrochloride
(+/-)-1-(alpha-((dimethylamino)methyl)-p-methoxybenzyl)cyclohexanol hydrochloride
Venlafaxine hydrochloride,(+/-)-1-[2-(Dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol hydrochloride, Effexor
所属类别
生物化工：5-HT Receptor 抑制剂
物理化学性质
| 外观性状 | 白色粉末 |
| 熔点 | 207-209°C |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O：>10mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色 |
| Merck | 14,9946 |
| BCS Class | 1 |
| InChIKey | QYRYFNHXARDNFZ-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 99300-78-4(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Cyclohexanol, 1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]-, hydrochloride (1:1 (99300-78-4) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS09 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H411 |
| 防范说明 | P273-P391-P501 |
| 危险品标志 | Xi,T,F |
| 危险类别码 | 36/37/38-36-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 安全说明 | 26-37/39-45-36/37-16-7 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | GV8872760 |
| 海关编码 | 29225090 |
常见问题列表
简介
文拉法辛是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）类的抗抑郁药。该药被批准用于治疗重性抑郁障碍（MDD）、广泛性焦虑症（GAD）以及伴随焦虑的抑郁症。常用其盐酸盐形式，即盐酸文拉法辛。
临床作用
文拉法辛作为新型的抗抑郁药，在临床上能有效治疗抑郁症和焦虑症谱系疾病，以及慢性疼痛等，已广泛用于抑郁症、焦虑症、强迫症、儿童多动症、酒依赖、躯体形式障碍、精神分裂症、成人恐慌症后抑郁、性功能障碍等的治疗。该药治疗抑郁症安全、有效，患者依从性好，这有利于抑郁症患者的长期维持性治疗。虽然少数患者可出现失眠，但加用小剂量镇静催眠药后，一般能得到明显改善。该药与其他抗抑郁药物相比具有明显优势，尤其对较严重的抑郁症以及焦虑症状有更好的疗效，并且起效较快，已成为治疗抑郁症的一线药物。
不良反应
文拉法辛对肾上腺素能、M1胆碱能及组胺H1受体几乎无亲和力，从而避免了类似三环类抗抑郁药(TCAs)药物引起的不良反应，故几乎无抗胆碱能、直立性低血压和镇静等不良反应。但约有l/3用药者会发生恶心反应，特别在开始用药的几周中较为明显。对一数据库收集的3000病例所作的分析表明，该药所致的头晕、头痛、睡眠障碍、口干和神经过敏也较常见，其发生率分别为恶心3l%，头晕17%，嗜睡15%，失眠10%，口干12%，不良反应的临床表现多为轻、中度，患者能够耐受。其不良反应多发生在治疗2周内，与药物剂量有关，随着治疗时间的延长，不良反应逐渐减轻。突然停药可见撤药综合症如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等，停药1周后可见症状消失。
药代动力学
文拉法辛口服后主要从胃肠道吸收，且吸收迅速而良好。单剂量口服可被吸收92%，口服生物利用度为40%～45%，提示文拉法辛口服之后有明显的首过效应。在体内主要通过肝脏细胞色素P450酶代谢，原药及其代谢物O-去甲基文拉法辛主要经肾脏排泄，约92%由尿液中排出，1.9%由粪便排出。文拉法辛和O-去甲基-文拉法辛的表观清除半衰期分别为5±2和11±2h，表观分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。多次给药3d内可达稳态血药浓度。进食不影响药物的吸收。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛与血浆蛋白的结合率很小，分别为27%和30%。在肌酐清除率＜30mL/min的肾病病人中，使用此品时应注意调整剂量，对中度肾功能不全者，剂量应减少50%；轻、中度肾功能不全者，剂量应减少25%。对肝功能损害者也必须减少剂量或者进行个体化剂量给药。
生物活性
Venlafaxine HCl是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），用于治疗重度抑郁症，泛焦虑症，急性焦虑症以及社交恐惧症。
靶点
| Target | Value |
| 5-HT |
体外研究
相比于几个广泛使用的SSRIs，Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能，比如imipramine和desipramine，也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。 Venlafaxine抑制与人去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)转运蛋白的结合，K(i) 值分别为2480 nM 和82 nM，K(i)比为30。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭，ED(50)值分别为5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。
体内研究
Venlafaxine腹腔注射给药后诱导剂量依赖性镇痛作用，在小鼠体内ED50 为46.7 mg/kg。在小鼠体内，Venlafaxine诱导的镇痛作用被naloxone，nor-BNI和naltrindole显著抑制，但不被β-FNA 或naloxonazine抑制，意味着其涉及到κ-和δ-阿片受体机制。在完全发育的神经病变大鼠体内，Venlafaxine逆转痛觉过敏。Venlafaxine似乎也具有温和的非特异性镇痛作用，其在假肢中增加热刺激缩脚潜伏期(PWL)。
知名试剂公司产品信息
99300-78-4(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
供应商信息 更多
浙江九洲药业股份有限公司
黄金产品
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13566413511
产品介绍：
中文名称：盐酸文拉法辛
英文名称：Venlafaxine Hydrochloride
CAS：99300-78-4
纯度：＞99%
包装信息：20kg
备注：药用级
成都思天德生物科技有限公司
现货
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028-83243028 19136088901
产品介绍：
英文名称：Venlafaxine Hydrochloride
CAS：99300-78-4
纯度：标准品
包装信息：10mg;100mg;1g
备注：品牌：CFW | 货号：CFW-VN961600U | 现货
库存量：
4g
现货日期：
2024/4/18 11:50:12
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
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13184580281
产品介绍：
中文名称：盐酸文拉法辛
英文名称：Venlafaxine Hydrochloride
CAS：99300-78-4
纯度：99%
包装信息：1KG;25KG
备注：纯度：99% USP标准;库存：>100.00kg,【可提供样品包装】|江西瑞威尔生物胡静 | 备注：高纯常规现货,行情有波动库存会有变化,具体报价下单前请咨询产品经理：胡静
库存量：
1000克
现货日期：
2024/4/18 11:51:07
湖北海克斯生化有限公司
现货
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18696113233
产品介绍：
中文名称：盐酸文拉法辛
CAS：99300-78-4
纯度：>=99%
包装信息：1kg;1kg;1kg
备注：备注：大量优势现货,电话微信同号17555093333,可根据客户要求分装
库存量：
1kg
现货日期：
2024/4/17 15:50:18
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：盐酸文拉法辛, 一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂
英文名称：Venlafaxine hydrochloride, 98%, an arylalkanolamine serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI)
CAS：99300-78-4
纯度：98%
包装信息：250MG;50MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
联系电话：
4006608290; 18621169109
产品介绍：
中文名称：盐酸万拉法新
英文名称：Venlafaxine Hydrochloride
CAS：99300-78-4
纯度：>98.0%(LC)(T)
包装信息：1g;5g
备注：V0110
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：盐酸文拉法辛
英文名称：Venlafaxine hydrochloride;1-[2-(DiMethylaMino)-1-(4-Methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanolhydrochloride
CAS：99300-78-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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021-67121386
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中文名称：盐酸万拉法新
英文名称：Venlafaxine Hydrochloride
CAS：99300-78-4
纯度：98.0% LC&T
包装信息：1G,5G
备注：试剂级
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
英文名称：Venlafaxine Hydrochloride , 98%
CAS：99300-78-4
纯度：98%
包装信息：1G,5G
备注：国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
化夏化学
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400-1166-196 18981987031
产品介绍：
英文名称：Venlafaxine hydrochloride
CAS：99300-78-4
纯度：AR
备注：99kg
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：盐酸文拉法辛
英文名称：Venlafaxine hydrochloride
CAS：99300-78-4
纯度：>98%,BR
包装信息：100MG
备注：MB7524
云南西力生物技术股份有限公司
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0871-65217109 13211707573
产品介绍：
中文名称：盐酸文拉法辛
英文名称：Venlafaxine hydrochloride
CAS：99300-78-4
纯度：98.0%
包装信息：5mg
备注：BBP80131
上海源叶生物科技有限公司
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021-61312847 13636370518
产品介绍：
中文名称：盐酸文拉法辛
英文名称：Venlafaxine Hydrochloride
CAS：99300-78-4
纯度：HPLC≥98%
包装信息：100mg
备注：生化试剂
深圳菲斯生物科技有限公司
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0755-4000505016 13380397412
产品介绍：
中文名称：文拉法辛盐酸盐
英文名称：Venlafaxine HCl
CAS：99300-78-4
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：sinco，适用于药品研发生产和申报
上海特伯化学科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：盐酸文拉法辛
英文名称：Venlafaxine Hydrochloride
CAS：99300-78-4
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：盐酸万拉法新
英文名称：Venlafaxine hydrochloride
CAS：99300-78-4
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：1g/RMB 47.90;5g/RMB 106.90;100g/RMB 1004.90
备注：试剂级