945755-56-6
中文名称
XL019
英文名称
XL019
CAS
945755-56-6
分子式
C25H28N6O2
分子量
444.529
MOL 文件
945755-56-6.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
基本信息
中文别名
化合物XL019
JAK2抑制剂(XL019)
(S)-N-(4-(2-((4-吗啉代苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺
(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯基]-2-吡咯烷甲酰胺
JAK2抑制剂(XL019)
(S)-N-(4-(2-((4-吗啉代苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺
(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯基]-2-吡咯烷甲酰胺
英文别名
XL019
XL019, >95%
XL019/XL-019
XL019, >=98%
XL019 USP/EP/BP
XL019
XL-019
XL 019.
(S)-N-(4-(2-(4-MORPHOLINOPHENYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL)PHENYL)PYRROLIDINE-2-CARBOXAMIDE
(2S)-N-[4-[2-(4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]phenyl]pyrrolidine-2-carboxamide
(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-Morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-2-pyrrolidinecarboxamide
2-Pyrrolidinecarboxamide, N-[4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-, (2S)-
XL019, >95%
XL019/XL-019
XL019, >=98%
XL019 USP/EP/BP
XL019
XL-019
XL 019.
(S)-N-(4-(2-(4-MORPHOLINOPHENYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL)PHENYL)PYRROLIDINE-2-CARBOXAMIDE
(2S)-N-[4-[2-(4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]phenyl]pyrrolidine-2-carboxamide
(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-Morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-2-pyrrolidinecarboxamide
2-Pyrrolidinecarboxamide, N-[4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-, (2S)-
所属类别
生物化工：JAK 抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.125 mg/mL in DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Green to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H372 |
| 防范说明 | P260-P264-P270-P314-P501 |
常见问题列表
生物活性
XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
体外研究
XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC 50 =64 nM）。
体内研究
在给药30，100，和300毫克/千克后，XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3，导致ED 50分别为42毫克/公斤（pSTAT1）和210毫克/千克（pSTAT3的）。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收，在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长，200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60％和70％的抑制作用。和对照相比，300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。
特征
Orally bioavailable JAK2-selective inhibitor and has been tested in Phase I clinical trials for treatment of Myelofibrosis.
靶点
| Target | Value |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 2.2 nM |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 125.4 nM |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 134.3 nM |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 139.7 nM |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 214.2 nM |
体外研究
XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC 50 =64 nM）。
体内研究
在给药30，100，和300毫克/千克后，XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3，导致ED 50分别为42毫克/公斤（pSTAT1）和210毫克/千克（pSTAT3的）。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收，在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长，200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60％和70％的抑制作用。和对照相比，300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。
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英文名称：(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-Morpholinyl)phenyl]aMino]-4-pyriMidinyl]phenyl]-2-pyrrolidinecarboxaMide
CAS：945755-56-6
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：XL-019
CAS：945755-56-6
纯度：>98%,JAK2
包装信息：5MG;25MG;
备注：>98%,JAK2抑制剂 MB4581
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英文名称：XL019
CAS：945755-56-6
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 720.90
备注：试剂级
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英文名称：XL019
CAS：945755-56-6
纯度：99% HPLC
包装信息：10Mg;100Mg;1g;5g;10g
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英文名称：XL019
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纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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英文名称：XL019
CAS：945755-56-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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中文名称：XL019
英文名称：XL-019
CAS：945755-56-6
纯度：98%
包装信息：1G,5G 10G
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英文名称：XL019
CAS：945755-56-6
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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英文名称：Pyrrolidine-2-carboxylic acid {4-[2-(4-morpholin-4-yl-phenylamino)-pyrimidin-4-yl]-phenyl}-amide
CAS：945755-56-6
纯度：95%
包装信息：mg;g;kg等可分装
备注：产品编号：70R0387：Light Yellow Solid
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CAS：945755-56-6
纯度：98% HPLC
包装信息：25g,100g,500g,1kg,5kg,25kg
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英文名称：XL019
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英文名称：XL019
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纯度：98% HPLC LCMS
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英文名称：XL019
CAS：945755-56-6
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英文名称：XL019
CAS：945755-56-6
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CAS：945755-56-6
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英文名称：XL019
CAS：945755-56-6
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg