934660-93-2
中文名称
考比替尼
英文名称
XL518
CAS
934660-93-2
分子式
C21H21F3IN3O2
分子量
531.31
MOL 文件
934660-93-2.mol
更新日期
2026/09/30 17:24:48
结构式
基本信息
中文别名
钴霉素
克吡替尼
卡比替尼
可美替尼
卡吡替尼
考比替尼
威罗菲尼杂质
MEK1抑制剂(COBIMETINIB)
[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-(2S)-2-哌啶基-1-氮杂环丁基]甲酮
(S)-(3,4-二氟-2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)苯基)(3-羟基-3-(哌啶-2-基)氮杂环丁烷-1-基)甲酮
克吡替尼
卡比替尼
可美替尼
卡吡替尼
考比替尼
威罗菲尼杂质
MEK1抑制剂(COBIMETINIB)
[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-(2S)-2-哌啶基-1-氮杂环丁基]甲酮
(S)-(3,4-二氟-2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)苯基)(3-羟基-3-(哌啶-2-基)氮杂环丁烷-1-基)甲酮
英文别名
XL518
RG7420
CS-1977
GDC-0973
CobiMetinib
GDC-0973/RG7420
XL518 ,GDC-0973
XL518 USP/EP/BP
GDC-0973(XL-518)
Cobimetinib(XL518)
RG7420
CS-1977
GDC-0973
CobiMetinib
GDC-0973/RG7420
XL518 ,GDC-0973
XL518 USP/EP/BP
GDC-0973(XL-518)
Cobimetinib(XL518)
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 熔点 | 165 - 166°C |
| 沸点 | 565.9±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.706 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly) |
| 酸度系数(pKa) | 13.13±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| InChIKey | BSMCAPRUBJMWDF-KRWDZBQOSA-N |
| SMILES | C(C1=CC=C(F)C(F)=C1NC1=CC=C(I)C=C1F)(N1CC(O)([C@@H]2CCCCN2)C1)=O |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P305+P351+P338-P337+P313-P261-P271-P304+P340-P312-P403+P233-P405-P501 |
| 海关编码 | 29333990 |
常见问题列表
黑色素瘤新药-克吡替尼
2015年11月10日，美国FDA通过优先审评途径批准了罗氏旗下的基因泰克公司的新药克吡替尼（Cobimetinib）上市，商品名为Cotellic。克吡替尼与罗氏的维罗非尼联用治疗BRAF V600E或V600K发生突变的黑色素瘤患者。克吡替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌细胞组织中往往处于激活状态，选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。但是克吡替尼对于野生型BRAF黑色素瘤的治疗未显示出活性。
生物活性
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
MEK1
(Cell-free assay) | 4.2 nM |
体外研究
Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低，通路抑制，以及细胞凋亡增加。 GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。
体内研究
在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用，结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内，GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II，c-RAF，Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。
考比替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-13064R | 考比替尼 Cobimetinib (Standard) | 934660-93-2 | 5 mg | 2000元 |
| 2026/09/15 | HY-13064 | 考比替尼 Cobimetinib | 934660-93-2 | 2mg | 500元 |
| 2026/09/15 | HY-13064R | 考比替尼 Cobimetinib (Standard) | 934660-93-2 | 10 mg | 3000元 |
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上海佰世凯生物科技有限公司
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021-20908456
产品介绍：
中文名称：考比替尼
英文名称：Cobimetinib (GDC-0973; XL518)
CAS：934660-93-2
纯度：98%
包装信息：1g
备注：C13708
上海博璞诺科技发展有限公司
黄金产品
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021-20608178 18930468532
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中文名称：考比替尼
英文名称：Cobimetinib
CAS：934660-93-2
纯度：手性100%
包装信息：1g/RMB 3000;1Kg
备注：生产，非贸易
上海润栖医药科技有限公司
大货
黄金产品
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中文名称：考比替尼
英文名称：Cobimetinib
CAS：934660-93-2
纯度：99%
包装信息：1ASSAYS/
沧州恩科医药科技有限公司
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0317-5296180 15533709196
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中文名称：考比替尼
英文名称：Cobimetinib
CAS：934660-93-2
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河南威梯希化工科技有限公司
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新品
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产品介绍：
中文名称：(S)-(3,4-二氟-2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)苯基)(3-羟基-3-(哌啶-2-基)氮杂环丁烷-1-基)甲酮
英文名称：XL518
CAS：934660-93-2
纯度：98%
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;25g
备注：现货;质量保证;可分装;详询：18135795563(微信同号);QQ：3905209149
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中文名称：考比替尼
英文名称：XL518
CAS：934660-93-2
纯度：98.00%
包装信息：1g
嘉兴市艾森化工有限公司
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中文名称：[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-(2S)-2-哌啶基-1-氮杂环丁基]甲酮
CAS：934660-93-2
纯度：98% (HPLC or GC)
包装信息：25g,100g,500g;163kg
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：考比替尼
英文名称：XL518
CAS：934660-93-2
纯度：>98%,BR
包装信息：5mg;25mg
备注：MB3615
上海特伯化学科技有限公司
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中文名称：考比替尼
英文名称：XL518
CAS：934660-93-2
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海健超生物科技有限公司
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中文名称：考比替尼
英文名称：XL518
CAS：934660-93-2
纯度：98%
包装信息：g;kg
备注：优势现货，常备库存
医恩医疗系统研发（上海）有限公司
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021-58958002 18930822973
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英文名称：Cobimetinib
CAS：934660-93-2
纯度：98% LCMS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-6206333 13167063860
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中文名称：考比替尼
英文名称：Cobimetinib
CAS：934660-93-2
纯度：Moligand?, ≥98%
包装信息：10mg/RMB 1018.90;25mg/RMB 1110.90;100mg/RMB 2396.90
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
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中文名称：考比替尼
英文名称：Cobimetinib
CAS：934660-93-2
纯度：99.96%
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上海喀露蓝科技有限公司
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18149758185 18149758185
产品介绍：
中文名称：考比替尼
英文名称：XL518
CAS：934660-93-2
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g;1Kg
上海迪凯蒙生物医药科技有限公司
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中文名称：3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-(2S)-2-哌啶基-1-氮杂环丁基]甲酮
英文名称：(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylaMino)phenyl)(3-hydroxy-3-(piperidin-2-yl)azetidin-1-yl)Methanone
CAS：934660-93-2
纯度：98%
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深圳振强药物研发有限公司
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中文名称：可美替尼
英文名称：Cobimetinib
CAS：934660-93-2
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-C150200;可提供COA、氢谱、质谱、液相
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中文名称：Perfemiker]考比替尼,GDC-0973
英文名称：Cobimetinib
CAS：934660-93-2
纯度：98%
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上海双福生物科技有限公司
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中文名称：考比替尼 [3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-(2S)-2-哌啶基-1-氮杂环丁基]甲酮
英文名称：Cobimetinib
CAS：934660-93-2
纯度：.98
包装信息：5KG;1KG