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934660-93-2

中文名称考比替尼

英文名称 XL518

CAS 934660-93-2

分子式 C21H21F3IN3O2

分子量 531.31

MOL 文件 934660-93-2.mol

更新日期 2024/12/18 10:43:27

结构式

基本信息

中文别名钴霉素
克吡替尼
卡比替尼
可美替尼
卡吡替尼
考比替尼
威罗菲尼杂质
MEK1抑制剂(COBIMETINIB)
[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-(2S)-2-哌啶基-1-氮杂环丁基]甲酮
(S)-(3,4-二氟-2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)苯基)(3-羟基-3-(哌啶-2-基)氮杂环丁烷-1-基)甲酮

英文别名 XL518
RG7420
CS-1977
GDC-0973
CobiMetinib
GDC-0973/RG7420
XL518 ,GDC-0973
XL518 USP/EP/BP
GDC-0973(XL-518)
Cobimetinib(XL518)

所属类别生物化工：蛋白酪氨酸激酶

物理化学性质

熔点	165 - 166°C
沸点	565.9±50.0 °C(Predicted)
密度	1.706
储存条件	Refrigerator
溶解度	Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa)	13.13±0.20(Predicted)
形态	固体
颜色	米白色

2015年11月10日，美国FDA通过优先审评途径批准了罗氏旗下的基因泰克公司的新药克吡替尼（Cobimetinib）上市，商品名为Cotellic。克吡替尼与罗氏的维罗非尼联用治疗BRAF V600E或V600K发生突变的黑色素瘤患者。
克吡替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌细胞组织中往往处于激活状态，选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。但是克吡替尼对于野生型BRAF黑色素瘤的治疗未显示出活性。

生物活性

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。

靶点

Target	Value
MEK1 (Cell-free assay)	4.2 nM

体外研究

Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低，通路抑制，以及细胞凋亡增加。 GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。

体内研究

在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用，结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内，GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II，c-RAF，Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。

图谱信息

考比替尼(934660-93-2)质谱(MS)

考比替尼价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/11/08	HY-13064	考比替尼 Cobimetinib	934660-93-2	2mg	500元
2024/11/08	HY-13064	考比替尼 Cobimetinib	934660-93-2	5mg	960元
2024/11/08	HY-13064	考比替尼 Cobimetinib	934660-93-2	10mM * 1mLin DMSO	1122元

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上海佰世凯化学科技有限公司

黄金产品

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中文名称：考比替尼

英文名称：Cobimetinib (GDC-0973; XL518)

CAS：934660-93-2

纯度：98%

包装信息：1g

备注：C13708

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上海博璞诺科技发展有限公司

黄金产品

联系电话： 021-20608178 18930468532

产品介绍：

中文名称：考比替尼

英文名称：Cobimetinib

CAS：934660-93-2

纯度：手性100%

包装信息：1g/RMB 3000;1Kg

备注：生产，非贸易

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沧州恩科医药科技有限公司

现货

联系电话： 0317-5296180 15533709196

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中文名称：考比替尼

英文名称：XL518

CAS：934660-93-2

纯度：99% 化工级沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！

包装信息：1公斤;2公斤;3公斤

备注：化工中间体 GDC-0973(XL-518) 考比替尼 Cobimetinib 934660-93-2 GDC-0973 考比替尼沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830

库存量： 4552g

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上海芮晖化工科技有限公司

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英文名称：gdc0973

CAS：934660-93-2

纯度：98

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备注：现货库存产品优势供应

库存量： >1g

现货日期： 2024/12/18 10:43:27

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沧州恩科医药科技有限公司

现货

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中文名称：考比替尼

英文名称：XL518

CAS：934660-93-2

纯度：99% 化工级沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！

包装信息：1公斤;2公斤;3公斤

库存量： 3311g

现货日期： 2024/12/16 9:15:04

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嘉兴市艾森化工有限公司

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中文名称：[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-(2S)-2-哌啶基-1-氮杂环丁基]甲酮

CAS：934660-93-2

纯度：98% (HPLC or GC)

包装信息：25g,100g,500g;163kg

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中文名称：考比替尼

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纯度：>98%,BR

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中文名称：考比替尼

英文名称：XL518

CAS：934660-93-2

纯度：98%

包装信息：25g;100g;500g;1kg

备注：现货

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中文名称：考比替尼

英文名称：XL518

CAS：934660-93-2

纯度：98%

包装信息：g;kg

备注：优势现货，常备库存

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上海阿拉丁生化科技股份有限公司

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英文名称：Cobimetinib

CAS：934660-93-2

纯度：98%

包装信息：100mg/RMB 3227.90;10mg/RMB 1132.90;25mg/RMB 1234.90

备注：试剂级

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英文名称：Cobimetinib

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纯度：99.98%

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中文名称：考比替尼

英文名称：XL518

CAS：934660-93-2

纯度：98%

包装信息：1g;10g;100g;1Kg

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中文名称：3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-(2S)-2-哌啶基-1-氮杂环丁基]甲酮

英文名称：(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylaMino)phenyl)(3-hydroxy-3-(piperidin-2-yl)azetidin-1-yl)Methanone

CAS：934660-93-2

纯度：98%

包装信息：10Mg,100Mg

备注：R,S,R+S

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中文名称：可美替尼

英文名称：Cobimetinib

CAS：934660-93-2

纯度：95% HPLC

包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg

备注：品牌：QCS;货号：RM-C150200;可提供COA、氢谱、质谱、液相

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中文名称：Perfemiker]考比替尼,GDC-0973

英文名称：Cobimetinib

CAS：934660-93-2

纯度：98%

包装信息：5mg;25mg

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苏州亚科科技股份有限公司

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英文名称：Cobimetinib

CAS：934660-93-2

纯度：>98%

包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;

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上海双福生物科技有限公司

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中文名称：考比替尼 [3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-(2S)-2-哌啶基-1-氮杂环丁基]甲酮

英文名称：Cobimetinib

CAS：934660-93-2

纯度：.98

包装信息：5KG;1KG

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